[发明专利]新的4，5-二氢-4-氧代-吡咯并[1，2-α]喹喔啉酮无效
| 申请号： | 93116797.3 | 申请日： | 1993-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN1088928A | 公开（公告）日： | 1994-07-06 |
| 发明（设计）人： | H-R·狄特;J·恩格尔;K-H·科灵乐;B·库谢尔;S·舍乐尼;U·阿西特拉-图克曼;J·史密特;P·米泽瑙尔 | 申请（专利权）人： | ASTA药物股份公司 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;C07D487/04;C07D471/04;A61K31/495;A61K31/505 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 黄革生 |
| 地址： | 联邦德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯 喹喔啉酮 | ||
欧洲专利申请0，400，583涉及以下通式的咪唑并喹喔啉酮及其氮杂类似物
其中A为氮原子或CH，B和D为氮原子或CH，且残基R、R1和R2代表氢原子或各种有机取代基。
以上化合物据说具有增强收缩力的血管扩张作用。
另外，India Journal of Chemistry，Volume 10，1972，Papes344-350特别描述了下式化合物的制备方法
其中残基R可为3-二甲基氨基丙基（1）、2-吗啉代乙基-（1）、2-吡咯烷乙基-（1）或2-二甲基氨基乙基-（1）。该文章未提到所述化合物的药理作用。
本发明涉及式Ⅰ化合物，其生理上可接受的酸加成盐和季铵盐，
其中苯环也可在6、7、8或9位以氮原子代替CH基团，残基R1、R2、R3和R4的定义如下：
R1：C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6链炔氧基、C2-C6烷酰氧基、苯甲酰氧基、吗啉羰氧基、C1-C6烷氧羰氧基、C1-C6烷氨基羰氧基、C1-C6二烷氨基羰氧基或
其中Alk为：C1-C6烷基、C2-C6羟烷基或C3-C6环烷基，且符号A代表：
1.氢原子、卤素、羟基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烷酰氧基、苯基：
2.-NHR5、-NR5R6、NR5R6R7、吡啶氨基、咪唑基、吡咯烷基、N-C1-C6烷基吡咯烷基、哌啶基氨基、N-（苯基-C1-C4烷基）-哌啶基氨基，其中R5和R6可相同或不同，且代表氢、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7-羟基环烷基、吗啉代-C1-C6烷基、苯基、苯基-C1-C6烷基或苯基-C2-C6-烷氧基，其中苯基残基也可被卤代，且R7为氢或C1-C6-烷基;
3.下式基团：
其中D为苯基、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、羟基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、吗啉基、吡咯烷基、哌啶子基、高哌啶子基、哌嗪子基、-NHR5或-NR5R6，R5和R6的定义同上;
4.下式基团
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