[发明专利]新的哌嗪甲酰胺

权利要求书

1.具有通式(I)的新化合物及其药理学上可接受的盐其中Ar相同或不同并选自其中R₃是卤素或氢，R₁和R₂相同或不同并选自氢或低级烷基，n是2或3，X是氮或次甲基，当X是氮时Y是亚甲基，当X是次甲基时Y选自氮或氧，A选自下述羧酸衍生物其中的R₄和R₅相同或不同并选自氢，烷基，环烷基或芳基，Z选自硫或氧，R₆选自其中m是1，2，3或4，R₇选自氢或低级烷基。

2.按照权利要求1的化合物，其中n是2。

3.按照权利要求1或2的化合物，其中R₁和R₂是氢。

4.按照权利要求3的化合物，其中X是次甲基。

5.按照权利要求4的化合物，其中Y是氧。

6.按照权利要求5的化合物，其中R₄和R₅选自氢或低级烷基。

7.按照权利要求5的化合物，其中R₂是吡咯烷。

8.制备具有通式(I)的化合物及其药理学可接受的盐的方法其中Ar相同或不同选自其中R₃是卤素或氢，R₁和R₂相同或不同选自氢或烷基，n是2或3，X是氮或次甲基，当X是氮时，Y是亚甲基，当X是次甲基时，Y选自氮，氧或硫，A选自下述羧酸衍生物其中R₄和R₅相同或不同并选自氢，烷基，环烷基或芳基，Z选自硫或氧，R₆选自其中m是1，2，3或4，R₇选自氢或低级烷基，其中使具有通式(II)的化合物其中Ar，X和Y如上定义，L是离去基团，与具有通式(III)的化合物反应其中R₁，R₂，n和A如上定义或其中使具有通(IV)的化合物其中Ar，R₁，R₂，X，Y和n如前述定义，与具有通式(V)或(VI)的化合物反应其中Z，R₄和R₅如前述定义，L是离去基团，或其中使如上述定义的化合物IV与具有式VII的化合物反应O＝C＝N-R₄

VII其中R₄如前述定义，或其中使具有通式VIII的化合物其中Ar如前述定义，L是离去基团或羟基，与通式IX的化合物反应其中R₁，R₂，n和A如前述定义，或其中使Ar，n，R₃和R₄如上述定义的式X化合物与式V或VI化合物反应，得到式XI产物其中Ar，n，R₁、R₂和A如前述定义，还原化合物XI得到期望的产物式XII化合物其中Ar，R₃，R₄，n和A如前述定义或其中使如前所述Ar，X，Y，R₁，R₂和Z如前述定义的式VIII化合物与仲胺反应，或其中使如上所述的式IV化合物与三光气(XIV)反应，得到(XV)产物，其中Ar，n，X，Y，R₁和R₂如前述定义，使其与仲胺反应。

9.药物组合物，含有作为活性成分的一个或多个具有通式(I)的化合物，优选与药学上可接受的载体一起，如果需要，还含有其它药理学上的活性剂。