[发明专利]4－氧代氮杂环丁烷－2－磺酰胺及其盐,其制备方法和应用

权利要求书

1、通式Ⅰ所示的4-氧代氮杂环丁烷-2-磺酰胺及其盐，式中各基团的含义如下：R¹为氢、卤素，R²为氢、卤素、NH₂、苯基-CH₂CONH、苯基OCH₂CONH、苯二酰亚氨基、o-MeNHCOC₆H₄CONH、异噁唑基羰基氨基，R³为Me₂C=C-COOH,R⁴为氢，以及R⁵为氢、烷基、苄基或一个杂环基。

2、权利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹为氢，R²为苯基-CH₂CONH，以及R⁵为甲基-异噁唑-3-基。

3、权利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹为氢，R²为氢，以及R⁵为苯基-CH₂。

4、权利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹为氢，R²为苯二酰亚氨基，以及R⁵为5-甲基-异噁唑-3-基。

5、权利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹为氢，R²为o-MeNHCOC₆H₄CONH,以及R⁵为甲基。

6、权利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹为氢，R²为苯基-CH₂CONH，以及R⁵为苯基-CH₂。

7、权利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹为氢，R²为苯基-CH₂CONH，以及R⁵为甲基。

8、权利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹为氢，R²为氢，以及R⁵为5-甲基-异噁唑-3-基。

9、权利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹为溴，R²为溴，以及R⁵为苯基-CH₂。

10、权利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹为氢，R²为苯基-OCH₂CONH，以及R⁵为5-甲基-异噁唑-3-基。

11、制备通式Ⅰ所示4-氧代氮杂环丁烷-2-磺酰胺及其盐的方法，式中各基团的含义同权利要求1所述，其特征在于，使通式Ⅱ所示的4-氧代氮杂环丁烷-2-亚磺酰胺，其中：R¹为氢或卤素，R²为氢、卤素、苯基CH₂CONH、苯基OCH₂CONH、苯二酰亚氨基、o-MeNHCOC₆H₄CONH、异噁唑基羰基氨基，R³为Me₂C=C-COOMe、Me₂C=C-COOCH₂苯基、Me₂C=C-COOCH₂C₆H₄NO₂-p、Me₂C=C-COOCH₂C₆H₄Me-m，R⁴为氢，以及R⁵为氢、烷基、苄基或一个杂环基，在一种通用的氧化剂的存在下，于酸性或中性的水或水-有机介质中，在0-100℃的温度下进行氧化，接着以常规方法解离保护基团，处理反应混合物，并分离产物。

12、如权利要求11所述的方法，其中的氧化剂选自过氧化氢、过乙酰乙酸、间-氯代过苯甲酸或高锰酸钾。