[发明专利]咪唑羧酸类作血管紧张肽II受体拮抗剂的前药

权利要求书

1、式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐

其中

R¹是-CO₂H或

R²是

(a)H，

(b)C1-C5-烷基，

(c)C1-C5-烷氧基，

(d)卤(F，Cl)，

(e)苯基；

R³是C1-C5-烷基，C2-C5-链烯基，C2-C5-炔基；

R⁴是

(a)H，

(b)卤(Cl，Br，I)，

(c)C1-C6-烷基，

(d)CvFw其中v=1到3，w=1到(2v+1)；

R⁵是

(a)C1-C5-烷基，

(b)C2-C5-链烯基，

(c)C2-C5-炔基，

(d)-(CH₂)_pNR¹²R¹³，

(e)-(CH₂)_sCH(R⁷)(CH₂)_s′O₂CR⁸，(f)

(g)-(CH₂)_pCO₂R¹⁰，

(h)

R⁶是

(a)H，

(b)卤素(F，Cl，Br，I)，

(c)C1-C5-烷基，

(d)-OH，

(e)C1-C4-烷氧基，

(f)-NO₂，

(g)-NR¹²R¹³，

(h)-NR¹²COR¹⁵，

(i)-NR¹²CO₂R¹⁵，

(j)-S(O)_rR¹⁴其中r是0，1或2，

(k)-CO₂R¹⁵，

(l)-CvFw其中v=1到3，w=1到(2v+1)，

(m)-OCvFw其中v=1到3，w=1到(2v+1)，或

(n)-CN；

R⁷是H或C1-C4-烷基；

R⁸是

(a)H，

(b)C1-C5-烷基，

(c)由下组取代基任意取代的C1-C5烷基：

i)C1-C5-烷氧基，

ii)芳基，其中芳基选自由下列基团的一个或二个取代基所任意取代的苯基或萘基，这些基团是：卤素(F，Cl，Br，I)，

C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，-NO₂，-S(O)_r(C1-C5-烷基)、-OH、-NR¹²R¹³、-CO₂R¹⁵和-CvFw，其中v=1到3，w=1到(2v+1)；

R⁹是

(a)C1-C5-烷基，

(b)-CvFw其中v=1到3，w=1到(2v+1)；

(c)由下列基团任意取代的C1-C5烷基：

i)C1-C5-烷氧基，

ii)苯基或选自下列基团至少一个取代基取代的苯基，这些基团是：卤(F，Cl，Br，I)，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，-NO₂，-S(O)r(C1-C4-)烷基)、-OH、-NR¹²R¹³、-CO₂R¹⁵和-CvFw其中v=1到3，w=1到(2v+1)；

iii)苄基或选自下列基团至少一个取代基所取代的苄基，这些基团是：卤(F，Cl，Br，I)，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基、-NO₂、-S(O)r(C1-C4-烷基)、-OH、-NR¹²R¹³、-CO₂R¹⁵和-CvFw其中v=1到3，w=1到(2v+1)；

R¹⁰是

(a)苯基或选自下列基团至少一个取代基所取代的苯基，这些基团是：卤(F，Cl，Br，I)，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，-NO₂，-S(O)r(C1-C4-)烷基)、-OH、-NR¹²R¹³、-CO₂R¹⁵和-CvFw其中v=1到3，w=1到(2v+1)；

b)苄基或选自下列基团的至少一个取代基所取代的苄基，这些基团是：卤(F，Cl，Br，I)，C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-NO₂、-S(O)r(C1-C4-烷基)、-OH、-NR¹²R¹³、-CO₂R¹⁵和-CvFw其中v=1到3，w=1到(2v+1)；

R¹¹是H、Cl-C5-烷基或苄基；

R¹²和R¹³各自为H，C1-C5-烷基，苯基或苄基；

R¹⁴是CF₃，C1-C5-烷基或苯基；

R¹⁵是H，C1-C5-烷基或NR¹²R¹³；

R¹⁶是H或CH₂O₂CC(CH₃)₃；

p是1-5；

r是0-2；

s和S′是0-5；

t是0或1；