[发明专利]合成β氨基烷基硼酸及酯的方法

权利要求书

1、合成β-氨基烷基硼酸的方法，包括下列步骤：

(a)在惰性气体正压下将二卤代硼烷甲硫醚复合物与取代的甲硅烷基化烯胺反应，生成β-甲硅烷基氨基烷基二卤代硼烷；并且水解β-甲硅烷基氨基烷基二卤代硼烷，生成β-氨基烷基硼酸氢卤酸盐；和

(b)中和β-氨基烷基硼酸氢卤酸盐生成β-氨基烷基硼酸。

2、根据权利要求1的合成下式化合物的方法：

其中R₁和R₂独立地为H或C₁-C₄烷基;X是芳基、取代芳基或C₁-C₆烷基。

3、合成β-氨基烷基硼酸酯的方法，包括下列步骤：

（a）在惰性气体正压下将二卤代硼烷甲硫醚复合物与取代的甲硅烷基化烯胺反应，生成β-甲硅烷基氨基烷基二卤代硼烷;然后将β-甲硅烷基氨基烷基二卤代硼烷与二醇反应，生成β-氨基烷基硼酸酯氢卤酸盐;

（b）中和β-氨基烷基硼酸酯氢卤酸盐生成β-氨基烷基硼酸酯。

4、根据权利要求3的合成下式化合物的方法：

其中R₁、R₂和R₃独立地为氢或C₁-C₄烷基;n是2-4;X是芳基、取代芳基或C₁-C₆烷基。

5、根据权利要求1的方法，进一步包括下列步骤：

（c）将β-氨基烷基硼酸与酰化试剂反应生成β-N-酰氨基硼酸，或者与磺化剂反应生成β-N-磺酰氨基烷基硼酸，或者与磷酰试剂反应生成β-N-磷酰氨基烷基硼酸。

6、根据权利要求5垢方法，其中磺化剂是结构如下的磺酰氯：

其中R₄是C₁-C₄烷基、芳基或取代芳基。

7、根据权利要求5的方法，其中酰化剂是结构如下的酰基氯：

或结构如下的酸酐：

或结构如下的羧酸：

其中每个R₄独立地为C₁-C₄烷基、芳基或取代芳基。

8、根据权利要求5的方法，其中磷酰化试剂具有以下结构：

其中R₄是C₁-C₄烷基、芳基或取代芳基。

9、根据权利要求1的方法，进一步包括以下步骤：

（c）将β-氨基烷基硼酸与氨基酸或二肽或三肽反应生成β-N-肽基氨基烷基硼酸。

10、根据权利要求1的方法，包括下列步骤：

（a）在惰性气体正压下将二溴硼烷甲硫醚复合物与取代的甲硅烷基化烯胺反应，生成β-甲硅烷基氨基烷基二溴硼烷;

（b）水解β-甲硅烷基氨基烷基二溴硼烷生成β-氨基烷基硼酸氢溴酸盐;

（c）沉淀并收集β-氨基烷基硼酸氢溴酸盐;

（d）将β-氨基烷基硼酸氢溴酸盐溶于水中;并在用氢氧化钠中和之后将β-氨基烷基硼到萃取至有机溶剂中。

11、根据权利要求10的方法，其中步骤（a）中的反应温度是约35℃至约45℃，并且步骤（d）中所用溶剂是二氯甲烷。

12、根据权利要求9的方法，其中氨基酸选自丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸和苏氨酸。

13、合成β-氨基烷基硼酸的方法，包括下列步骤：

（a）在惰性气体正压下将二卤代硼烷甲硫醚复合物与取代的甲硅烷基化烯胺反应，生成β-甲硅烷基氨基烷基二卤代硼烷;将β-甲硅烷基氨基烷基二卤代硼烷水解，生成β-氨基烷基硼酸氢卤酸盐;和

（b）中和β-氨基烷基硼酸氢卤酸盐生成β-氨基烷基硼酸酯;其中二肽或三肽含有选自丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、苏氨酸及其混合物的氨基酸。