[发明专利]5-氧代-二苯并[a,d]环庚-1,4-二烯无效
申请号: | 93117991.2 | 申请日: | 1993-09-25 |
公开(公告)号: | CN1086809A | 公开(公告)日: | 1994-05-18 |
发明(设计)人: | H·怀尔德;J·汉森;J·劳茨;A·帕森斯 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | C07C271/52 | 分类号: | C07C271/52;C07C317/28;C07D493/08;C07D295/13;C07D213/38;C07D209/14;C07D213/04;A61K31/47;A61K31/535;A61K31/40;A61K31/27 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜,王景朝 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环庚 | ||
1、通式(Ⅰ)的5-氧代-二苯并[a,d]环庚-1,4-二烯和其半缩醛形式(当R5或R6为氢时)及其盐
式中
R1和R3是相同或不相同的,并代表氨基保护基或式R7-CO的基团,其中
R7代表氢、三氟甲基、或具有多至8个碳原子的直链或支链烷氧基、或多至18个碳原子的直链或支链烷基,所述的烷基可任选地被相同或不同的、含6到10个碳原子的芳基或吡啶基取代两次;或者R7代表含6-10个碳原子的芳基,所述芳基可任选地被卤素、三氟基或含多至8个碳原子的直链或支链烷基取代;或者R7代表有3-7个碳原子的环烷基,或代表喹啉基、喹啉基N-氧化物、吲哚基、吡啶基、吗啉代或哌嗪基,或代表如下列各式的基团:
其中
R8代表苯基或萘基,
R9、R10和R11各自独立地代表多至14个碳原子的直链或支链烷基,该烷基上可任意地被苯基或萘基取代;或代表有6-10个碳原子的芳基,该芳基可被多至4个碳原子的烷基取代,或者R10代表下式的基团:
m为0,1或2,
T代表吗啉代或环己基,
P为1,2或3,Y和Y′各自独立地代表CO-或SO2-,t为0或1,
R12和R13各自独立地代表羟基,或多至8个碳原子的烷氧基,
S为1或2;
R2和R4可相同或不同,并代表氢、或有多至8个碳原子的直链或支链的烷基;
R5和R6可相同或不同,代表氢或有多至8个碳原子的直链或支链酰基或烷氧羰基,或代表羟基保护基。
2、按照权利要求1的式(Ⅰ)化合物,其中,
R1和R2可相同或不相同,并代表苄氧羰基、4-甲氧基苄氧羰基、4-硝基苄氧羰基、叔丁氧羰基、烯丙氧羰基、2-硝基苄氧羰基、基-9-甲氧羰基或2,2,2-三氟乙酰基,或代表式R7-CO-基团,其中
R7代表氢、三氟甲基、或有多至4个碳原子的直链或支链烷氧基、有多至16个碳原子的直链或支链烷基,所述基团可任选地被相同或不相同的苯基、萘基或吡啶基取代两次;或者R7代表苯基或萘基,所述基团可任选地被氟、氯、三氟甲基、三氟甲氧基或有多至6个碳原子的直链或支链烷基取代;或者R7代表环丙基、环戊基、环己基、喹啉基N-氧化物、吲哚基、吡啶基、吗啉代或哌嗪基;或者R7代表下列各式的基团:
其中
Y为CO或SO2基,
R8为苯基或萘基,
R9、R10和R11各自独立为有多至8个碳原子的直链或支链烷基、甲苯基、苯基或萘基,或者R10为下式基团:
m为1或2;
R2和R4可相同或不相同,并代表氢或有多至6个碳原子的直链或支链烷基;
R5和R6可相同或不相同,并代表氢或有多至6个碳原子的直链或支链酰基或烷氧羰基;或代表三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、三苯基甲硅烷基、苄氧羰基、4-硝基苄氧羰基、叔丁氧羰基、烯丙氧羰基、4-甲氧基苄氧羰基、甲酰基、乙酰基或三氯乙酰基;
以及上述化合物的半缩醛形式(当R5或R6为氢时)和它们的盐。
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