[发明专利]含有1,5,6,7-四氢-4H-吲唑-4-酮类的药物组合物,新的1,5,6,7-四氢-4H-吲唑-4-酮类及它们的制备方法无效

专利信息
申请号: 93118596.3 申请日: 1993-09-29
公开(公告)号: CN1088434A 公开(公告)日: 1994-06-29
发明(设计)人: 沃尔夫冈·艾伯林;沃尔夫哈德·安格尔;格哈德·米姆;克劳斯·卢道夫;冈特·安格哈德 申请(专利权)人: 卡尔·托马博士公司
主分类号: A61K31/415 分类号: A61K31/415
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 巫肖南
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 含有 吲唑 酮类 药物 组合 它们 制备 方法
【权利要求书】:

1、药物组合物,包含下式化合物和一种或多种惰性载体和/或稀释剂,

式中:

R1和R2可以是相同的或不同的,各自代表氢原子,被苯基、氟代苯基、氯代苯基或溴代苯基任选取代的直链或支链C1-6烷基,或可以被卤原子任意取代的苯基,

x代表单键、可以任选地被一个或两个C1-3烷基取代的亚甲基、或者亚乙基。

2、权利要求1的药物组合物,包含式(Ⅰ)的化合物,其中,

R1代表氢原子或甲基,

R2代表甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基或苯基,

X代表亚甲基或被二个甲基取代的亚甲基。

3、权利要求1和2的药物组合物,包含式(Ⅰ)的化合物,其中R1代表氢原子、R2代表甲基而X代表亚甲基。

4、权利要求1-3中至少一项的药物组合物,其特征在于它们适用于治疗疼痛、控制发烧和发炎以及控制卡他性疾病的症状。

5、权利要求1-3中至少一项的制备药物组合物的化合物的应用,该组合物适用于治疗疼痛、控制发烧和发炎以及控制卡他性疾病的症状。

6、制备权利要求1-3中至少一项的药物组合物的方法,其特征在于将权利要求1-3中至少一项所定义的化合物,通过非化学方法加到一种或多种惰性载体和/或稀释剂中。

7、式(Ⅰ)的1,5,6,7-四氢-4H-吲唑-4-酮类,

其中,R1代表氢原子,R2代表直链或支链的C2-6烷基而X代表可被一个或两个甲基取代的亚甲基。

8、式(Ⅰ)的1,5,6,7-四氢-4H-吲唑-4-酮类,

其中,R1代表也可任选地被卤原子取代的苯基,R2代表也可被苯基或卤代苯基取代的直链或支链的C1-6烷基而X代表可被一个或两个甲基取代的亚甲基。

9、式(Ⅰ)的1,5,6,7-四氢-4H-吲唑-4-酮类

其中R1和R2定义同权利要求1,X代表单键或亚乙基。

10、制备根据权利要求7,8和9的式(Ⅰ)的1,5,6,7-四氢-4H-吲唑-4-酮类的方法,其特征在于:

a)为了制备其中R1定义同前(氢原子除外)的式(Ⅰ)化合物,将式(Ⅱ)的化合物与式(Ⅲ)的肼反应

式(Ⅱ)中X定义同前,R1定义同上(氢原子除外,

H2N-NH-R2(Ⅲ)式(Ⅲ)中R2定义同前,或

b)为了制备其中R1代表氢原子的式(Ⅰ)化合物,将式(Ⅳ)的化合物与式(Ⅲ)的肼反应

其中X定义同前,R3代表烷基。

11、权利要求10的方法,其特征在于,所说的反应是在有机溶剂中,于0℃到该反应混合物的回流温度的温度下进行。

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