[发明专利]对映体顺-3-(4，6-二羟基苯并二氢吡喃-3-基甲基)苯甲酸无效
| 申请号： | 93119050.9 | 申请日： | 1993-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN1090577A | 公开（公告）日： | 1994-08-10 |
| 发明（设计）人： | C·W·默蒂阿肖;B·C·范德普拉斯 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/22 | 分类号： | C07D311/22 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌,田舍人 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 映体顺 羟基 二氢吡喃 甲基 苯甲酸 | ||
1、一种顺-3-(4，6-二羟基苯并二氢吡喃-3-基甲基)苯甲酸的旋光纯的对映体。
2、权利要求1中的化合物由（3R-顺）-3-（4，6-二羟基苯并二氢吡喃-3-基甲基）苯甲酸构成。
3、一种由式Ⅰ和式Ⅲ化合物形成的非对映体的盐。
4、制备（3R-顺）-3-（4，6-二羟基苯并二氢吡喃-3-基甲基）苯甲酸的方法，它包括酸化权利要求3中的非对映体盐。
5、权利要求4的方法，其中所述的酸化作用是用PKa≤3的酸进行的。
6、权利要求5的方法，其中所述的酸是盐酸。
7、权利要求4的方法，其中所述的非对映体盐是在所述盐的非溶剂存在下，用（-）顺-N-苯甲基-2-（羟甲基）环己胺处理外消旋顺-3-（4，6-二羟基苯并二氢吡喃-3-基甲基）苯甲酸制备的。
8、权利要求7的方法，其中外消旋顺-3-（4，6-二羟基苯并二氢吡喃-3-基甲基）苯甲酸是在Ce（Ⅲ）离子存在下，用选自硼氢化合物离子或氢化二异丁基铝的还原剂处理下式化合物而制备的
9、权利要求8的方法，其中所述的还原剂是在Ce（Ⅲ）盐存在下的溶于3∶1四氢呋喃∶甲醇混合物的硼氢化物离子。
10、权利要求8的方法，其中所述的还原剂是氢化二异丁基铝。
11、权利要求9的方法，其中所述的还原剂是硼氢化钠离子，Ce（Ⅲ）盐是三氯化铈。
12、权利要求4的方法，其中制备（3R-顺）-3-（4，6-二羟基苯并二氢吡喃-3-基甲基）苯甲酸由下列三个步骤组成：
a）用一种还原剂处理下述式（Ⅳ）化合物，形成外消旋顺-3-（4，6-二羟基苯并二氢吡喃-3-基甲基）苯甲酸，上述还原剂是在Ce（Ⅲ）离子存在下的硼氢化物离子或氢化二异丁基铝;
b）在非对映体盐的非溶剂存在下用（-）-顺-N-苯甲基-2-（羟甲基）环己胺处理上述酸，生成非对映体盐;
c）用酸处理该非对映体盐，释出所需要的苯甲酸。
13、权利要求12的方法，其中溶于以3比1混合的四氢呋喃/甲醇混合物中的上述还原剂是在Ce（Ⅲ）盐存在下硼的氢化物离子。
14、权利要求12的方法，其中所述的还原剂是氢化二异丁基铝。
15、权利要求13的方法，其中所述的还原剂是硼氢化钠离子，Ce（Ⅲ）盐是三氯化铈。
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