[发明专利]2-取代的5-烷基吡啶的制备方法无效
申请号: | 93119136.X | 申请日: | 1993-10-14 |
公开(公告)号: | CN1043472C | 公开(公告)日: | 1999-05-26 |
发明(设计)人: | H·克劳斯;A·克劳森纳;H·福尔斯滕沃思 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | C07D213/61 | 分类号: | C07D213/61;C07D213/64;C07D213/73 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,田舍人 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 烷基 吡啶 制备 方法 | ||
1.式(Ⅰ)2-取代的5-烷基吡啶的制备方法,式中
R代表氢或者直链或支链的C1-C4烷基,以及
X代表氯,溴,羟基或氨基;
其特征在于:在按相对于式(Ⅱ)的氨亚甲基化的2-戊烯酸衍生物计1-10mol HCl、HBr、浓的强无机或有机非氧化性含氧酸或者在按相对于式(Ⅱ)的氨亚甲基化的2-戊烯酸衍生物计1-10mol NH3存在下并且在-10℃-+25℃的温度范围内以及在极性溶剂存在或不存在的条件下,将式(Ⅱ)的氨亚甲基化的2-戊烯酸衍生物环化,式中
R1和R2彼此各代表C1-4烷基,以及
Z代表CN或COOR3,其中R3表示C1-4烷基。
2.按照权利要求1的方法,其特征在于:所用的氨亚甲基化的2-戊烯酸衍生物在下述反应中制得:在酸性小于所述2-戊烯酸衍生物的C-H酸性的溶剂存在或不存在、50-200℃、0.01-10巴并且所述2-戊烯酸衍生物与式(Ⅴ)的原-酰胺的摩尔比为1-50∶1的条件下,式(Ⅲ)或式(Ⅳ)的未氨亚甲基化的2-戊烯酸衍生物与式(Ⅴ)的原-酰胺反应,
R-CH2-CH2-CH=CH-Z (Ⅲ)
R-CH2-CH=CH-CH2-Z (Ⅳ)式中
R、Z、R1和R2的定义同权利要求1,以及
A和B彼此各代表OR4、OR5、N(R6,R7)或N(R8,R9),其中
R4、R5、R6、R7、R8和R9各自的定义同R1或R2。
3.按照权利要求1的方法,其特征在于:R为氢。
4.按照权利要求2的方法,其特征在于:将氨亚甲基化粗产物用于环化。
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