[发明专利]2-取代的5-烷基吡啶的制备方法无效

专利信息
申请号: 93119136.X 申请日: 1993-10-14
公开(公告)号: CN1043472C 公开(公告)日: 1999-05-26
发明(设计)人: H·克劳斯;A·克劳森纳;H·福尔斯滕沃思 申请(专利权)人: 拜尔公司
主分类号: C07D213/61 分类号: C07D213/61;C07D213/64;C07D213/73
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝,田舍人
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 烷基 吡啶 制备 方法
【权利要求书】:

1.式(Ⅰ)2-取代的5-烷基吡啶的制备方法,式中

R代表氢或者直链或支链的C1-C4烷基,以及

X代表氯,溴,羟基或氨基;

其特征在于:在按相对于式(Ⅱ)的氨亚甲基化的2-戊烯酸衍生物计1-10mol HCl、HBr、浓的强无机或有机非氧化性含氧酸或者在按相对于式(Ⅱ)的氨亚甲基化的2-戊烯酸衍生物计1-10mol NH3存在下并且在-10℃-+25℃的温度范围内以及在极性溶剂存在或不存在的条件下,将式(Ⅱ)的氨亚甲基化的2-戊烯酸衍生物环化,式中

R1和R2彼此各代表C1-4烷基,以及

Z代表CN或COOR3,其中R3表示C1-4烷基。

2.按照权利要求1的方法,其特征在于:所用的氨亚甲基化的2-戊烯酸衍生物在下述反应中制得:在酸性小于所述2-戊烯酸衍生物的C-H酸性的溶剂存在或不存在、50-200℃、0.01-10巴并且所述2-戊烯酸衍生物与式(Ⅴ)的原-酰胺的摩尔比为1-50∶1的条件下,式(Ⅲ)或式(Ⅳ)的未氨亚甲基化的2-戊烯酸衍生物与式(Ⅴ)的原-酰胺反应,

R-CH2-CH2-CH=CH-Z    (Ⅲ)

R-CH2-CH=CH-CH2-Z    (Ⅳ)式中

R、Z、R1和R2的定义同权利要求1,以及

A和B彼此各代表OR4、OR5、N(R6,R7)或N(R8,R9),其中

   R4、R5、R6、R7、R8和R9各自的定义同R1或R2

3.按照权利要求1的方法,其特征在于:R为氢。

4.按照权利要求2的方法,其特征在于:将氨亚甲基化粗产物用于环化。

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