[发明专利]杂环化合物无效
申请号: | 93119936.0 | 申请日: | 1993-12-21 |
公开(公告)号: | CN1094404A | 公开(公告)日: | 1994-11-02 |
发明(设计)人: | P·R·O·韦塔摩尔 | 申请(专利权)人: | 曾尼卡有限公司 |
主分类号: | C07D453/00 | 分类号: | C07D453/00;A61K31/49 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 英国英*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环化合物 | ||
1、式Ⅰ化合物(结构式和其它化学结构式一起列于其后)或其药学上可接受的盐,其中
R1是氢或羟基;
R2氢;或者
R1和R2连在一起使CR1-CR2是双键;
X选自-CH2CH2-,-CH=CH-,-C≡C-,CH2O-,-OCH2-,-CH2NH-,-NHCH2-,-CH2CO-,-COCH2-,-N=CH-,-CH=N-,-CH2S-及-SCH2-(其中后两个基团中的硫原子可任意带一或二个氧原子);
Ar是含有分别选自氮,氧和硫的至多三个杂原子的杂环基;和其中的Ar可以是未取代的或可任意连有一个或多个分别选自下列的取代基:卤素,羟基,氨基,硝基,氰基,羧基,氨基甲酰基,(1-6C)烷基,(2-6C)链烯基,(2-6C)炔基,(1-6C)烷氧基,(1-6C)烷氨基,二-[(1-6C)烷基]氨基,N-(1-6C)烷基氨基甲酰基,二-N,N-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基,(1-6C)烷氧羰基,(1-6C)烷硫基,(1-6C)烷基亚磺酰基,(1-6C)烷基磺酰基,卤代-(1-6C)烷基,(1-6C)烷酰氨基,脲基,N′-(1-6C)烷基脲基,(1-6C)烷酰基及其肟衍生物以及所述肟衍生物的O-(1-6C)烷基醚;
条件是当R1是羟基时,X不选自-OCH2-,-N=CH-,-NHCH2-及-SCH2(在硫上可任意带一或两个氧原子),以及当R1和R2二者均是氢时,X是-CH2O-,-OCH2-,-CH2S或-SCH2-(其中最后两个基团中的硫原子可任意地带一或两个氧原子),Ar不是5、6或7元杂环部分。
2、按照权利要求1的化合物,其中R1是羟基,及R2是氢。
3、按照权利要求1或2的化合物,其中X选自-CH2CH2-,-CH=CH-,-C≡C-及-CH2O-。
4、按照权利要求1,2或3的化合物,其中Ar选自呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、噁二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、苯并咪唑基、吲哚基、苯并二氢呋喃基、苯并二氧环戊基及苯并二氧杂环己基。
5、按照前述权利要求中任何一项的化合物,其中Ar选自吡啶基和喹啉基。
6、按照前述权利要求中任何一项的化合物,其中Ar选自6-丁氧基吡啶-3-基、3-吡啶基、5-溴吡啶-2-基、3-喹啉基、2-喹啉基、5-甲基吡啶-2-基及5-甲氧羰基吡啶-2-基。
7、按照前述权利要求中任何一项的化合物其中X是-C≡C-。
8、按照前述权利要求中的任何一项的化合物,其中Ar可以是未取代的或者可任意地连有一个或多个分别选自下列的取代基:卤素、羟基、硝基、(1-6C)烷基、(2-6C)链烯基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷酰氨基、卤代-(1-6C)烷基、(1-6C)烷酰基及其肟衍生物以及所述肟衍生物的O-(1-6C)烷基醚。
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