[发明专利]左旋-多巴酯类组合物

权利要求书

1、一种组合物，它包括药学上可接受的载体和活性成分，所说活性成分包括量至少为所说活性成分的97%(按重量计)的L-DOPA乙酯和量为所说活性成分1%(重量计)以下的L-DOPA。

2、权利要求1的组合物，其中所说L-DOPA乙酯是作为游离碱存在的。

3、权利要求1的药物组合物，其中所说的药学上可接受的载体是溶液，所说L-DOPA乙酯的浓度为有效治疗浓度。

4、权利要求3的药物组合物，其中所说溶液是水溶液。

5、权利要求4的药物组合物，其中所说溶液是酸性水溶液。

6、权利要求5的药物组合物，其中所说酸性水溶液包括氢氯酸、硫酸、酒石酸、磷酸、抗坏血酸、柠檬酸、富马酸、马来酸或乙酸。

7、权利要求5或6的药物组合物，其中所说酸性水溶液是有缓冲性的。

8、权利要求5或6的药物组合物，其中PH为1.5-5.5。

9、权利要求5、6或7中任一项的药物组合物，其中所说的L-DOPA乙酯有效治疗浓度为每毫升相当于约10-1000mg的L-DOPA。

10、权利要求9的药物组合物，其中所说L-DOPA乙酯浓度为每毫升相当于约50-250mg的L-DOPA。

11、权利要求5的药物组合物，其中还包括有效抑制量的MAOB抑制剂。

12、权利要求5的药物组合物，其中还包括有效抑制量的脱羧酶抑制剂。

13、权利要求3的药物组合物，其中所说溶液是非水溶液，所说L-DOPA乙酯的浓度为有效治疗浓度。

14、权利要求1的药物组合物，其中所说药学上接受的载体是固体，所说L-DOPA乙酯存在的量为有效治疗量。

15、权利要求14的药物组合物，其中所说L-DOPA乙酯的有效治疗量为相当于10-1000mg的L-DOPA。

16、权利要求15的药物组合物，其中所说的L-DOPA乙酯的有效治疗量为相当于50-250mg的L-DOPA。

17、权利要求14的药物组合物，还包括有效抑制量的MAO        B抑制剂。

18、权利要求14的药物组合物，其中还包括有效抑制量的脱羧酶抑制剂。

19、一种制备包括药学上可接受的、量至少为组合物97%（重量计）的，作为游离碱的、晶体不吸湿L-DOPA乙酯和量在组合物的1%（重量计）以下的L-DOPA的组合物的方法，该方法包括：

（a）在亚硫酰二氯或酸催化剂存在下，使L-DOPA同乙醇反应得粗L-DOPA乙酯;

（b）从此粗L-DOPA乙酯中除去任何挥发性物质，溶解残余物以除去亚硫酰二氯和任何过量的乙醇;

（c）用含适宜抗氧化剂的水稀释所说溶液，用适宜的碱把PH调到6.0-7.0以产生含L-DOPA乙酯游离碱的溶液;

（d）在适宜抗氧化剂存在下，用适宜溶剂萃取溶液，在溶剂相中得到游离碱;

（e）在低于40℃的温度下浓缩溶剂相以形成沉淀;和

（f）在含有第2种适宜抗氧化剂的第2种适宜溶剂存在下，对所得沉淀重结晶得药学上可接受的、晶体、不吸湿的、L-DOPA乙酯游离碱组分。

20、权利要求19的方法，其中所说酸催化剂是HCl或甲苯磺酸。

21、权利要求19的方法，其中所说适宜的抗氧化剂是抗坏血酸、BHT、BHA、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、棓酸丙酯或维生素E。

22、权利要求19的方法，其中所说适宜的溶剂是乙酸乙酯、二氯甲烷或甲苯。

23、权利要求19的方法，其中所说适宜碱是有机碱。

24、权利要求19的方法，其中所说适宜碱是无机碱。

25、权利要求19的方法，其中所说适宜碱是氢氧化钠。