[发明专利]用做逆转录病毒抑制剂的香豆素衍生物无效
申请号: | 93119970.0 | 申请日: | 1993-12-23 |
公开(公告)号: | CN1096786A | 公开(公告)日: | 1994-12-28 |
发明(设计)人: | A·D·帕蒂尔;R·P·赫兹堡;G·B·德赖耶;A·J·弗赖耶;J·W·韦斯特利;B·钱纳拉;M·L·韦斯特 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
主分类号: | C07D493/14 | 分类号: | C07D493/14;A61K31/37;//;31100;31100;31100) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 姜建成 |
地址: | 美国宾*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用做 逆转录 病毒 抑制剂 香豆素 衍生物 | ||
1、单独的或与载体结合的下式化合物或其药物可接受的盐:
式中:
R1是H,酰基,COCHR5NR6R7,P(O)(OH)2或S(O)(OH)2;其中R5是H或任何一种天然氨基酸侧链;R6和R7独立地选自H和C1-6烷基;且R6和R7可一起形成含有所述氮原子的5-7元饱和杂环;
R2是H,羟基、C1-6烷基,C1-6烷基氨基,二(C1-6烷基)氨基,1-氨基-C1-8烷基,C1-8烷基-氨基-C1-8烷基,二-(C1-6烷基)氨基-C1-8烷基,环己基,芳基或杂环,其中的芳基或杂环均可以是未取代的或被下述基团中的一个或多个取代的,这些基团包括:C1-6烷基,C1-6烷氧基,羟基-C1-4烷基,氨基,C1-6烷基氨基,二(C1-6烷基)氨基,1-氨基-C1-8烷基,C1-8烷基-氨基-C1-8烷基,二-(C1-6烷基)氨基-C1-8烷基,羟基,硝基,叠氮基或卤原子;以及
R3,R4,R8和R9独立地选自H,甲基和乙基;
其前提条件是当R2是正丙基及R1是H时,则R8和R9不都是甲基;和当R2是苯基及R1是H时,则R8和R9是分子平面的反式关系,R9和R1是分子平面的顺式关系。
2、权利要求1的化合物,其中R1是H。
3、权利要求2的化合物,其中R9是H。
4、权利要求3的化合物,其中R8是甲基。
5、权利要求4的化合物,其中R2是苯基。
6、权利要求4的化合物,其中R2是正丙基。
7、权利要求6的化合物,其中的立体结构如下:
8、权利要求6的化合物,其中的立体结构如下:
9、权利要求1的化合物,其中R2进一步选自单基取代苯基。
10、权利要求9的化合物,其中的单基取代苯基是卤代苯基或硝基苯基。
11、权利要求9的化合物,其中R2是对-氨基甲基苯基。
12、权利要求1的化合物,其中R2选自甲基氨基、乙基氨基和二甲基氨基。
13、权利要求1的化合物,其中R2选自甲基,乙基,正丙基和异丙基。
14、权利要求13的化合物,其中R2是正丙基。
15、权利要求1的化合物,其中R2是环己基。
16、权利要求1的化合物,其中R2是未取代杂环。
17、权利要求16的化合物,其中R2是吡咯基,吡唑基或咪唑基。
18、权利要求16的化合物,其中R2是吡啶基或嘧啶基。
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