[发明专利]烟霉醇衍生物的稳定药物组合物

权利要求书

1、药物组合物，其中包括烟霉醇衍生物和甘油或聚甘油脂肪酸酯。

2、如权利要求1的药物组合物，其中将烟霉醇衍生物溶于或分散在甘油或聚甘油脂肪酸酯中。

3、如权利要求1的药物组合物，其中甘油脂肪酸酯为脂肪酸甘油三酯。

4、如权利要求1的药物组合物，其中烟霉醇衍生物溶于脂肪酸甘油三酯中。

5、如权利要求1的药物组合物，其中以甘油或聚甘油脂肪酸酯计的烟霉醇衍生物比例为约0.001-约50%（w/v）。

6、如权利要求1的药物组合物，其中甘油或聚甘油酯化度至少约60%。

7、如权利要求1的药物组合物，其中聚甘油聚合度为2-10。

8、如权利要求1的药物组合物，其中该组合物包括注射组合物。

9、如权利要求1的药物组合物，其中该组合物呈液态。

10、如权利要求1的药物组合物，其中该组合物包括粒径约10-1000μm的固体微粒组合物。

11、如权利要求1的药物组合物，其中烟霉醇衍生物为式（Ⅰ）化合物：

其中R¹为氢;R²为卤素，N（O）_mR⁵R⁶，N⁺R⁵R⁶R⁷·X^-，S（O）_nR⁵或S⁺R⁵R⁶·X^-，其中R⁵，R⁶和R⁷分别代表任选取代的烃基或任选取代的杂环基;X^-代表平衡阴离子;m代表0或1;n代表0-2的整数，或R⁵和R⁶与相邻氮或硫原子一起形成任选取代的含氮或含硫杂环基并可形成稠合环;或R¹和R²一起代表化学键;R³为任选取代的2-甲基-1-丙烯基或异丁基;A为O或NR⁸，其中R⁸代表氢，任选取代的低级烷基或任选取代的芳基;而R⁴为氢，任选取代的烃基或任选取代的酰基。

12、如权利要求11的药物组合物，其中R¹和R²一起为化学键，或R¹为氢且R²为N（O）_mR⁵R⁶，N⁺R⁵R⁶R⁷·X^-，S（O）_nR⁵或S⁺R⁵R⁶。X^-;A为O或NH;R³为任选取代的2-甲基-1-丙烯基或异丁基，而R⁴为氢，任选取代的氨基甲酰基。

13、如权利要求12的药物组合物，其中R¹和R²一起为化学键。

14、如权利要求12的药物组合物，其中A为O;R³为可由羟基或二烷基氨基任选取代的2-甲基-1-丙烯基或异丁基;R⁴为由C_1-6烷基或卤代C_1-6烷酰基取代的氨基甲酰基。

15、如权利要求1的药物组合物，其中烟霉醇衍生物为6-O-（N-氯乙酰基氨基甲酰基）烟霉醇。

16、如权利要求1的药物组合物，其中烟霉醇衍生物为4-（N′-氯乙酰基脲基）-2-（1，2-环氧-1，5-二甲基-4-己烯基）-1-（1，3-二氢苯并[c]噻吩-2-基鎓正离子）甲基-3-甲氧基环己醇氯化物。