[发明专利]咪唑并吡啶无效

专利信息
申请号: 93120837.8 申请日: 1993-12-15
公开(公告)号: CN1094044A 公开(公告)日: 1994-10-26
发明(设计)人: D·多彻;W·梅德斯基;M·奥瓦尔德;P·舍林;N·贝耶尔;I·利斯;K·-O·明克 申请(专利权)人: 默克专利股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/44;//;22100;23300)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 黄革生
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 咪唑 吡啶
【权利要求书】:

1、式Ⅰ咪唑并吡啶衍生物及其盐:

其中

R为

R1为C3-C7环烷基-CnH2n-或C1-C6烷基,其中CH2基团被O或S取代,

R2为H、COOR6、CN-、NO2、NH2、NHCOR5、NHSO2R5或1H-5-四唑基,

R3为-CmH2m-CN、C2-C6链炔基、-CmH2m-Ar、-CmH2m-CO-R5、-CmH2m-CO-Ar-、-CmH2m-Het或-CmH2m-CO-Het,

R4为H或Hal,

R5为C1-C6烷基,其中一个或多个氢原子也可被F取代,

R6为H或A,

X不存在或为-NH-CO-、-CO-NH-、

-O-CH(COOH)-、-NH-CH(COOH)-、

-NA-CH(COOH)-、-CH=C(COOH)、

-CH=C(CN)或-CH=C(1H-5-四唑基)-,

Y为O或S,

A为有1-6个碳原子的烷基,

Ar为未取代苯基,或为被Hal、R5、OH、OR5、COOR6、CN、NO2、NH2、NHA、N(A)2、NHCOR5、NHCOOA、NHSO2R5和/或1H-5-四唑基单取代或双取代的苯基,

Het为有1-4个N、O和/或S原子的五元或六元杂环残基,它也可与-苯环或吡啶环稠合,

Hal为F、Cl、Br或I,

m为1、2、3、4、5或6,

n为0、1、2、3、4、5或6。

2、a)2-环丙基-4,5-二氢-5-(邻-甲氧羰基苄基)-4-氧代-3-〔2′-(1H-5-四唑基)联苯基-4-甲基〕-3H-咪唑并〔4,5-c〕吡啶;

b)2-环丙基-5-(邻-乙氧羰基苄基)-4,5-二氢-4-氧代-3-〔2′-(1H-5-四唑基)联苯基-4-甲基〕-3H-咪唑并〔4,5-c〕吡啶;

c)2-环戊基-4,5-二氢-5-(邻-甲氧羰基苄基)-4-氧代-3-〔2′-(1H-5-四唑基)联苯基-4-甲基〕-3H-咪唑并〔4,5-c〕吡啶;

d)2-环丙基-5-(邻-氯苄基)-4,5-二氢-4-氧代-3-〔2′-(1H-5-四唑基)联苯基-4-甲基〕-3H-咪唑〔4,5-c〕吡啶。

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