[发明专利]咪唑并吡啶无效
申请号: | 93120837.8 | 申请日: | 1993-12-15 |
公开(公告)号: | CN1094044A | 公开(公告)日: | 1994-10-26 |
发明(设计)人: | D·多彻;W·梅德斯基;M·奥瓦尔德;P·舍林;N·贝耶尔;I·利斯;K·-O·明克 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/44;//;22100;23300) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄革生 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 吡啶 | ||
1、式Ⅰ咪唑并吡啶衍生物及其盐:
其中
R为
R1为C3-C7环烷基-CnH2n-或C1-C6烷基,其中CH2基团被O或S取代,
R2为H、COOR6、CN-、NO2、NH2、NHCOR5、NHSO2R5或1H-5-四唑基,
R3为-CmH2m-CN、C2-C6链炔基、-CmH2m-Ar、-CmH2m-CO-R5、-CmH2m-CO-Ar-、-CmH2m-Het或-CmH2m-CO-Het,
R4为H或Hal,
R5为C1-C6烷基,其中一个或多个氢原子也可被F取代,
R6为H或A,
X不存在或为-NH-CO-、-CO-NH-、
-O-CH(COOH)-、-NH-CH(COOH)-、
-NA-CH(COOH)-、-CH=C(COOH)、
-CH=C(CN)或-CH=C(1H-5-四唑基)-,
Y为O或S,
A为有1-6个碳原子的烷基,
Ar为未取代苯基,或为被Hal、R5、OH、OR5、COOR6、CN、NO2、NH2、NHA、N(A)2、NHCOR5、NHCOOA、NHSO2R5和/或1H-5-四唑基单取代或双取代的苯基,
Het为有1-4个N、O和/或S原子的五元或六元杂环残基,它也可与-苯环或吡啶环稠合,
Hal为F、Cl、Br或I,
m为1、2、3、4、5或6,
n为0、1、2、3、4、5或6。
2、a)2-环丙基-4,5-二氢-5-(邻-甲氧羰基苄基)-4-氧代-3-〔2′-(1H-5-四唑基)联苯基-4-甲基〕-3H-咪唑并〔4,5-c〕吡啶;
b)2-环丙基-5-(邻-乙氧羰基苄基)-4,5-二氢-4-氧代-3-〔2′-(1H-5-四唑基)联苯基-4-甲基〕-3H-咪唑并〔4,5-c〕吡啶;
c)2-环戊基-4,5-二氢-5-(邻-甲氧羰基苄基)-4-氧代-3-〔2′-(1H-5-四唑基)联苯基-4-甲基〕-3H-咪唑并〔4,5-c〕吡啶;
d)2-环丙基-5-(邻-氯苄基)-4,5-二氢-4-氧代-3-〔2′-(1H-5-四唑基)联苯基-4-甲基〕-3H-咪唑〔4,5-c〕吡啶。
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