[发明专利]酶抑制剂

权利要求书

1、具有NO合成酶抑制作用的异硫脲衍生物供制造有利于抑制NO合成酶的疾病治疗药物的应用。

2、权利要求1所述的应用，其中异硫脲衍生物是通式（Ⅰ）

所示的化合物或其盐，式中

R为（1）一个C_1-14烃基;或

（2）一个5-节和6节的杂环;或

（3）一个9节双杂环系

上述各R基团可为一或二个各自分别选自下列基团的基团所取代：

（a）卤;

（b）-XR¹，其中

X为氧，C（O）m，式中m为1或2;S（O）n，式中n为0、1或2;或者NR²，式中R²为氢、C_1-6烷基或C_3-6环烷基，或者R²连到R¹上，形成一个C_2-6亚烷基;

R¹为氢;或C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_3-6环烷基、C_7-9芳烷基、C_6-10芳基、或者一个5节或6节杂环基团，上述各基团可任选地为一个或二个各自分别选自下列基团的基团所取代：C_1-3烷基、羟基、C_1-3烷氧基团、氨基、C_1-3烷基氨基、卤、硝基、或者C（O）m′R^2b基团，式中m′为1或2，R^2b为氢或C_1-4烷基;或者R¹为一个NR³R⁴基团，式中R³和R⁴可相同或不同，且各为氢或C_1-4烷基，或者R³和R⁴相连，形成一个C_2-6亚烷基;

（c）一个基团，式中

Y为氧;S（O）n，式中n如上所规定;或NH⁵，式中R⁵为氢或C_1-4烷基;

W为0或1;

Q为C_2-4烃基;

或者亚氨基氮连接到R基团或Q基团上，形成一个5节或6节杂环;或者

（d）一个基团A，其中A是一个杂环系，它可优选地为如上定义的基团所取代;或者

（e）C_1-6烷基、C_2-6链烯基或链炔基或者C_3-6环烷基;

或者R中各碳原子之一连到式（Ⅰ）所示化合物中的亚氨基氮原子上，形成一个5节或6节杂环;条件为R不是甲基。

3、权利要求2所述的应用，其中R为

（1）C_1-4烷基;

（2）C_2-4链烯基，

（3）一个基团，其中p为1至2，q为0至1;或者

（4）一个5节或六节杂环，其中含有一或二个氮原子;

上述各基团可任选地为一个或二个相同或不同的下列基团所取代：

（a）卤素，优先为溴;

（b）一个OR^2b′，其中R^2b′为氢或甲基;

（c）一个C（O）mR^2b′，其中m及R^2b′如上所定义;

（d）一个SR⁹基团，其中R⁹为甲基或乙基;

（e）一个NR^7bR^ab基团，其中R^7b和R^8b各自分别选自氢或C_1-4烷基，优先为氢、甲基或乙基;

（f）一个可任选地为如上所定义的一个OR^2b′，或基团所取代的苯环;

（g）含有一个或二个各自分别选自氮或氧的杂原子的5节或6节杂环，或者

（h）C_1-4烷基，优先为甲基;

或者R中的一个碳原子连到式（Ⅰ）所示化合物的亚氨基氮上，形成一个噻唑或噻唑啉环。