[发明专利]醇或醛衍生物及其应用无效

申请号：	94101373.1	申请日：	1994-02-18
公开（公告）号：	CN1107363A	公开（公告）日：	1995-08-30
发明（设计）人：	左右田隆;藤泽幸夫;安间常雄;溝口顺二;郡正城;瀧泽正之	申请（专利权）人：	武田药品工业株式会社
主分类号：	A61K38/04	分类号：	A61K38/04;A61K31/16;A61K31/405;C07K5/04
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人：	李瑛
地址：	日本***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	衍生物及其应用
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【权利要求书】：

1、含有下列通式化合物的组织蛋白酶L抑制剂或其盐：

其中R1是氢原子或可被取代的芳烷基、杂环烷基或低级烷基基团；R2和R3各自是氢原子或可被取代的烃残基；R4是可被取代的烷酰、磺酰、氨基甲酰或硫代氨基甲酰基团；X是式：-CHO或-CH₂OB(其中B是氢原子或羟基的保护基团)；m和n各自是0或1的整数；条件是当R1是未被取代的低级烷基、芳烷基或甲基硫代乙基基团时，R2和R3各自是低级烷基或芳烷基基团，X是-CHO，m是1且n是0或1时，R4是被芳基取代的烷酰基基团，被具有9个以上碳原子的芳基或低级烷基取代的磺酰基基团，或可被取代的氨基甲酰基或硫代氨基甲酰基基团。

2、根据权利要求1的组织蛋白酶L抑制剂，其中R¹是吲哚基-低级烷基。

3、根据权利要求1的组织蛋白酶L抑制剂，其中R¹是萘基-低级烷基。

4、根据权利要求1的组织蛋白酶L抑制剂，其中R¹是苯基-低级烷基。

5、根据权利要求1的组织蛋白酶L抑制剂，其中R¹是氢或低级烷基。

6、根据权利要求1的组织蛋白酶L抑制剂，其中R²是分支低级烷基。

7、根据权利要求1的组织蛋白酶L抑制剂，其中R²是苯基-低级烷基。

8、根据权利要求1的组织蛋白酶L抑制剂，其中R³是分支低级烷基。

9、根据权利要求1的组织蛋白酶L抑制剂，其中R³是氢。

10、根据权利要求1的组织蛋白酶L抑制剂，其中R⁴是被烷基、芳烷基或脂不基团取代的烷酰基、磺酰基、碳酰氧基、氨基甲酰基或硫代氨基甲酰基基团。

11、根据权利要求10的组织蛋白酶L抑制剂，其中R⁴是被芳基取代的烷酰基基团，被具有9个以上碳原子的芳基或低级烷基取代的碘酰基基团或可被取代的氨基甲酰或硫代氨基甲酰基基团。

12、根据权利要求1的组织蛋白酶L抑制剂，其中X是-CHO或-CH₂OH。

13、根据权利要求1的组织蛋白酶L抑制剂，其中m是1且n是1。