[发明专利]2-卤代-吡啶衍生物的制备方法

权利要求书

1、制备通式(Ⅰ)的2-卤代-吡啶衍生物的方法，

其中

X表示卤素，和

Y表示卤素、硝基、甲酰基、氰基、羧基、氨基甲酰基、烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、二烷氧基烷基、烷氧羰基、烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基，

条件是除了其中X表示氯和Y同时表示甲基的化合物以外，其特征在于第一步，如果适宜在稀释剂存在下，将下列通式(Ⅱ)的吡啶1-氧化物：

其中：

Y具有上述意义，

与有机氮碱A和亲电子化合物反应，得到下列通式(Ⅲ)化合物：

其中

A表示有机氮碱基团

Y具有上述意义，和

Z^-表示由亲电子化合物形成的阴离子，

如果适宜，分离出式(Ⅲ)化合物作为粗产物或者如果适宜可进一步纯化，

在第二步中，如果适宜在烷基卤存在下以及如果适宜在稀释剂存在下，于10℃和150℃之间的温度下将这些化合物与卤化剂反应。

2、根据权利要求1的方法，其特征在于：

X  表示氟、氯、溴或碘，和

Y 表示氟、氯、溴、碘、硝基、甲酰基、氰基、羧基或氨基甲酰基，或者表示任意地被氟、氯或溴取代的（一至三取代）或被C₁-C₄-烷氧基取代的（一或二取代）C₁-C₄-烷基，或表示C₁-C₄-烷氧羧基、C₁-C₄-烷基氨基-羰基或二-（C₁-C₄-烷基）氨基羰基，

条件是除了其中X表示氯和Y同时表示甲基的化合物以外。

3、根据权利要求1的方法，其特征在于：

X  表示氟、氯或溴，和

Y  表示氟、氯、溴、甲酰基、氰基、羧基、氨基甲酰基、乙基、正-或异-丙基、正-，异-，仲-或叔-丁基、三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、氟甲基、氯甲基、溴甲基、甲氧基甲基、乙氧甲基、正-或异-丙氧基甲基、正-，异-，仲-或叔-丁氧基甲基、二甲氧基甲基或二乙氧甲基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、二甲基氨基羰基或二乙基氨基羰基。

4、下列式（Ⅲ）化合物：

其中

A  表示有机氮碱的阳离子基团，

Z  表示亲电子化合物上形成的阴离子，和

Y  表示卤素、硝基、甲酰基、氰基、羧基、氨基甲酰基、烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、二烷氧基烷基、烷氧羰基、烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基，

条件是除了氯化三甲基-（5-甲基-吡啶-2-基）铵和氯化三乙基-（5-甲基-吡啶-2-基）铵以外。

5、根据权利要求4的式（Ⅲ）化合物，其中

A 表示选自包含三-（C₁-C₄-烷基）胺、N，N-二-（C₁-C₄-烷基）苄胺、N，N-二-（C₁-C₄-烷基）环已胺的有机氮碱或表示任意地被C₁-C₄-烷基一至三取代的吡啶，和

Z^-表示氯离子或C₁-C₄-烷基羧酸根离子;和

Y 表示氟、氯、溴、碘、硝基、甲酰基、氰基、羧基或氨基甲酰基，或者表示任意地被氟、氯或溴取代的（一至三取代）或被C₁-C₄-烷氧基取代的（一或二取代）C₁-C₄-烷基，或表示C₁-C₄-烷氧羰基、C₁-C₄烷基氨基羰基或二-（C₁-C₄-烷基）氨基羰基，

条件是除了氯化三甲基-（5-甲基-吡啶-2-基）铵和氯化三乙基-（5-甲基-吡啶-2-基）铵以外。

6、根据权利要求4的式（Ⅲ）化合物，其中

A  表示三甲胺、三乙胺、三丙胺、三丁胺、N，N-二甲基苄胺、N，N-二乙基苄胺，N，N-二甲基环已胺、N，N-二乙基环已胺，或者任意地被甲基或乙基一或二取代的吡啶。

Z^-表示氯离子或乙酸根离子，和

Y 表示氟、氯、溴、甲酰基、氰基、羧基、氨基甲酰基、乙基、正-或异-丙基、正-，异-，仲-或叔-丁基、三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、氟甲基、氯甲基、溴甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正-或异-丙氧基甲基、正-，异-，仲或叔-丁氧基甲基、二甲氧基甲基或二乙氧基甲基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、二甲基氨基羰基或二乙基氨基羰基，

条件是除了氯化三甲基-（5-甲基-吡啶-2-基）铵和氯化三乙基-（5-甲基-吡啶-2-基）铵以外。