[发明专利]噻二嗪酮无效
申请号: | 94104074.7 | 申请日: | 1994-03-30 |
公开(公告)号: | CN1101644A | 公开(公告)日: | 1995-04-19 |
发明(设计)人: | R·奥纳斯;M·科劳寇;H·J·史里朴;M·沃尔夫 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | C07D285/16 | 分类号: | C07D285/16;C07D417/04;A61K31/54 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄泽雄 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻二嗪酮 | ||
1、式Ⅰ的噻二嗪酮衍生物及其生理可容性盐
式中,
R1和R2各自独立为H或A,
R3和R4各自独立为-OH、-OA、-SA、-SOA、-SO2A、Hal、亚甲二氧基、具有3-7个碳原子的环烷氧基或0-C10H2m+1-kFk,
R5为-NR6R7或,式中一个CH2基也可被氧代替,
R6和R7各自独立为H或A,
Q为具有1-6个碳原子的亚烷基,
A为具有1-6个碳原子的烷基,
Hal为F、Cl、Br或I,
m为1,2,3,4,5,或6,
n为3,4,5或6,
k为1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12或13。
2、权利要求1的式Ⅰ化合物的纯光学异构体。
3、a)3-二甲胺基丙基-5-(3,4-二甲氧苯基)-6-乙基-3,6-二氢-1,3,4-噻二嗪-2-酮;
b)3-二甲胺基丙基-5-(3,4-二甲氧苯基)-6-乙基-3,6-二氢-1,3,4-噻二嗪-2-酮;
c)3-二甲胺基乙基-5-(3,4-二甲氧苯基)-6-乙基-3,6-二氢-1,3,4-噻二嗪-2-酮;
d)3-哌啶子基丙基-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧苯基)-6-乙基-3,6-二氢-1,3,4-噻二嗪-2-酮;
e)3-吗啉代基丙基-5-(3-甲氧基-4-二氟甲氧苯基)-6-乙基-3,6-二氢-1,3,4-噻二嗪-2-酮。
4、权利要求1的式Ⅰ化合物及其盐的制备方法,其特征是,使一种式Ⅱ化合物与一种式Ⅲ化合物反应:
式中R1、R2、R3、R4、R5和Q的含义同前所述,
X为Cl、Br、OH或有反应活性的酯化OH基,
或者使式Ⅳ化合物与式Ⅴ的一种胺反应:
式中R1、R2、R3、R4、Q、X、R6和R7的含义同前所述;
或者式Ⅳ化合物与式Ⅵ的一种胺反应
式中一个CH2基可被氧代替,n的含义同前所述,
或者使R5为伯胺基或仲胺基的式Ⅰ化合物按常规方法烷基化,和(或)任选使式Ⅰ中R3和(或)R4含有一个或二个游离OH基的化合物与式R3-X或R4-X化合物反应(R3、R4和X的含义同前所述),
和(或)使式Ⅰ的碱与一种酸反应转变成其盐。
5、制备药剂的方法,其特征是,使权利要求1中的一种式Ⅰ化合物和(或)其生理可容性盐与至少一种固态的、液态的或半液态的载体或助剂混合,制成适宜的剂型。
6、药物制剂,其特征是,其中至少含有一种权利要求1的式Ⅰ化合物和(或)其生理可容性盐在制备治疗疾病的药品方面的应用。
7、式Ⅰ化合物和(或)其生理可容性盐在治疗疾病方面的应用。
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