[发明专利]新的二环化合物在审
申请号: | 94105498.5 | 申请日: | 1994-06-01 |
公开(公告)号: | CN1113915A | 公开(公告)日: | 1995-12-27 |
发明(设计)人: | R·M·基南;W·H·米勒 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
主分类号: | C07D497/04 | 分类号: | C07D497/04;C07D498/04;C07D277/62 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌,田舍人 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环化 | ||
1、式(Ⅰ)的化合物及其药学上可接受的盐:
其中:
A1至A3形成任何可接近的取代的五元环,它可以是饱和的或不饱和的,任选地包含至多两个选自O、S和N的杂原子,其中S和N可任选地被氧化;
D1至D4形成任何可接近的取代的六元环,任选地包含至多两个氮原子;
R至少是一个选自R7或Q-C1-4烷基、Q-C2-4链烯基、Q-C2-4炔基、Q-C3-4氧化链烯基或Q-C3-4氧代炔基、Q-C1-4氨基烷基、Q-C3-4氨基链烯基或Q-C3-4氨基炔基,任选地被任何可接近的一个或多个R11或R7的结合所取代;
R*不存在或为H,Q-C1-6烷基、Q-C1-6氧代烷基、Q-C2-6链烯基、Q-C3-4氧代链烯基、Q-C3-4氧代炔基、Q-C2-4炔基、Q-C3-6环烷基、Ar或Het,任选地被1个或多个R″取代;
每个Q独立地为H、C3-6环烷基、Het或Ar;
R6为W-(CR′2)q-Z-(CR′R10)r-U-(CR′2)s-V-;
每个R7独立地为-COR8,-COCR′2R9,-C(S)R8,-S(O)mOR′,
-S(O)mNR′R″,-PO(OR′),-PO(OR′)2,-B(OR′)2,-NO2,或四唑基;
每个R8独立地为-OR′,-NR′R″,-NR′SO2R′,-NR′OR′,
-OCR′2CO(O)R′,或AA;
R9是-OR′,-CN,-S(O)rR′,-S(O)mNR′2,-C(O)R′,C(O)NR′2,或-CO2R′;
R10为氢、C1-4烷基或-NR′R″;
每个R11独立地为H、卤素,-OR12,-CN,-NR′R12,-NO2,-CF3,CF3S(O)r-,-CO2R′,-CONR′2,Q-C0-6
烷基、Q-C1-6氧代烷基、
Q-C2-6链烯基、Q-C2-6炔基、Q-C2-6烷氧基、Q-C0-6烷氨基或Q-C0-6烷基-S(O)r-;
每个R12独立地为R′,-C(O)R′,-C(O)NR′2,-C(O)OR′,-S(O)mR′,或-S(O)mNR′2;
每个R′独立地为H、C1-4烷基、C3-7环烷基-C0-4烷基或Ar-C0-4烷基;
每个R″独立地为R′或-C(O)R′;
AA是羧基任选地被保护的氨基酸,
U和V不存在或为CO,CR′2,C(=CR′2),S(O)n,O,NR′,CR′OR′,CR′(OR″)CR′2,CR′2CR′(OR″),C(O)CR′2,CR′2C(O),CONR′,NR′CO,OC(O),C(O)O,C(S)O,OC(S),C(S)NR′,NR′C(S),S(O)nNR′,NR′S(O)n,N=N,NR′NR′,NR′CR′2,NR′CR′2,CR′2O,OCR′2,C≡C,或CR′=CR′,
前提条件是U和V不同时不存在;
W是R′R″N-,R′R″NR′N-,R′R″NR′NCO-,R′2NR′NC(=NR′)-,
R′ONR′C(=NR′)-,R′R″NCO-,R′R″NC(=NR′)-,
X不存在,或为N=CR′、C(O)或0;
Y不存在,或为S或O;
Z为(CH2)t、Het、Ar或C3-7环烷基;
每个m独立地为1或2;
每个n是独立地为0或3;
q是0或3;
每个r独立地为0至2;
每个s独立地为0至2;
每个t独立地为0至2。
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