[发明专利]新的二环化合物在审

专利信息
申请号: 94105498.5 申请日: 1994-06-01
公开(公告)号: CN1113915A 公开(公告)日: 1995-12-27
发明(设计)人: R·M·基南;W·H·米勒 申请(专利权)人: 史密丝克莱恩比彻姆公司
主分类号: C07D497/04 分类号: C07D497/04;C07D498/04;C07D277/62
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 杨九昌,田舍人
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 环化
【权利要求书】:

1、式(Ⅰ)的化合物及其药学上可接受的盐:

其中:

A1至A3形成任何可接近的取代的五元环,它可以是饱和的或不饱和的,任选地包含至多两个选自O、S和N的杂原子,其中S和N可任选地被氧化;

D1至D4形成任何可接近的取代的六元环,任选地包含至多两个氮原子;

R至少是一个选自R7或Q-C1-4烷基、Q-C2-4链烯基、Q-C2-4炔基、Q-C3-4氧化链烯基或Q-C3-4氧代炔基、Q-C1-4氨基烷基、Q-C3-4氨基链烯基或Q-C3-4氨基炔基,任选地被任何可接近的一个或多个R11或R7的结合所取代;

R不存在或为H,Q-C1-6烷基、Q-C1-6氧代烷基、Q-C2-6链烯基、Q-C3-4氧代链烯基、Q-C3-4氧代炔基、Q-C2-4炔基、Q-C3-6环烷基、Ar或Het,任选地被1个或多个R″取代;

每个Q独立地为H、C3-6环烷基、Het或Ar;

R6为W-(CR′2)q-Z-(CR′R10)r-U-(CR′2)s-V-;

每个R7独立地为-COR8,-COCR′2R9,-C(S)R8,-S(O)mOR′,

-S(O)mNR′R″,-PO(OR′),-PO(OR′)2,-B(OR′)2,-NO2或四唑基;

每个R8独立地为-OR′,-NR′R″,-NR′SO2R′,-NR′OR′,

-OCR′2CO(O)R′,或AA;

R9是-OR′,-CN,-S(O)rR′,-S(O)mNR′2,-C(O)R′,C(O)NR′2,或-CO2R′;

R10为氢、C1-4烷基或-NR′R″;

每个R11独立地为H、卤素,-OR12,-CN,-NR′R12,-NO2,-CF3,CF3S(O)r-,-CO2R′,-CONR′2,Q-C0-6

烷基、Q-C1-6氧代烷基、

Q-C2-6链烯基、Q-C2-6炔基、Q-C2-6烷氧基、Q-C0-6烷氨基或Q-C0-6烷基-S(O)r-;

每个R12独立地为R′,-C(O)R′,-C(O)NR′2,-C(O)OR′,-S(O)mR′,或-S(O)mNR′2

每个R′独立地为H、C1-4烷基、C3-7环烷基-C0-4烷基或Ar-C0-4烷基;

每个R″独立地为R′或-C(O)R′;

AA是羧基任选地被保护的氨基酸,

U和V不存在或为CO,CR′2,C(=CR′2),S(O)n,O,NR′,CR′OR′,CR′(OR″)CR′2,CR′2CR′(OR″),C(O)CR′2,CR′2C(O),CONR′,NR′CO,OC(O),C(O)O,C(S)O,OC(S),C(S)NR′,NR′C(S),S(O)nNR′,NR′S(O)n,N=N,NR′NR′,NR′CR′2,NR′CR′2,CR′2O,OCR′2,C≡C,或CR′=CR′,

前提条件是U和V不同时不存在;

W是R′R″N-,R′R″NR′N-,R′R″NR′NCO-,R′2NR′NC(=NR′)-,

R′ONR′C(=NR′)-,R′R″NCO-,R′R″NC(=NR′)-,

X不存在,或为N=CR′、C(O)或0;

Y不存在,或为S或O;

Z为(CH2)t、Het、Ar或C3-7环烷基;

每个m独立地为1或2;

每个n是独立地为0或3;

q是0或3;

每个r独立地为0至2;

每个s独立地为0至2;

每个t独立地为0至2。

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