[发明专利]治疗肿瘤疾病组合物的用途

权利要求书

1、HIV天冬氨酸蛋白酶抑制剂或其盐(有成盐基存在时)，或其羟基酯化的衍生物或其盐(有成盐基存在时)在制备用于治疗温血动物肿瘤的药物组合物中的用途。

2、式I的HIV天冬氨酸蛋白酶抑制剂或此类化合物的盐（有成盐基存在时），或此类化合物的羟基被保护的衍生物或其盐在制备用于治疗温血动物肿瘤的药物组合物中的用途，

其中

R₁是氢；低级烷氧羰基；杂环基羰基；未取代的或被多至三个相互独立地选自于氟、卤代低级烷基、低级链烷酰基、磺基、低级烷基磺酰基和氰基基团取代的苄氧羰基；其中杂环是通过碳原子连接的杂环氧羰基；其中相连的羰基被硫羰基取代的上述羰基中的一个；杂环基磺酰基；低级烷基磺酰基；或N-（杂环基-低级烷基）-N-低级烷基-氨基羰基；

B₁是一个价键或一个N-端与R₁相连且C-端在携有R₂-CH₂-的碳原子上与氨基相连的α-氨基酸二价残基，

R₂和R₃各自独立地是其它苯基或环己基，这些基团是未取代的或被-至三个相互独立地选自于羟基、低级烷基、卤素、卤-低级烷基、磺基、低级烷基磺酰基、氰基和硝基的基团取代的，

A₁是连接-C=0和A₂间的键或是一个N-端与-C=0基相连且C-端与A₂相连的α-氨基酸二价残基，

A₂是一个N-端与A₁相连且C-端与NR₄R₅基相连的α-氨基酸二价残基，或者

A₁与A₂一起形成一个二肽的二价残基，该残其的中央酰胺键被还原的且其N-端与-C=0基相连、C-端与NR₄R₅基相连，及

R₄和R₅与相连的氮原子一起形成未取代的或取代的硫吗啉代或吗啉代，

3、根据权利要求2式Ⅰ的化合物，或此类化合物的可药用盐（当有成盐基团存在时）的用途，其中

R₁是氢，叔丁氧羰基，异丁氧羰基，吡啶-3-羰基，吗啉代羰基，3-苯并呋喃酰基，1，2，3，4-四氢-异喹啉-3-羰基，被多至三个相互独立地选自下列的基团取代的苄氧羰基：氟、卤代低级烷基、低级链烷酰基、磺基、低级烷基磺酰基和氰基，或其中杂环是通过一个碳原子相连的杂环氧羰基，所述杂环选自吡咯基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、β-咔啉基及这些基团的全部或部分饱和的衍生物，或者R₁的定义中不存在杂环氧羰基，

B₁为一个键或一个N-端与R₁相连且C-端在携有R₂-CH₂-基的碳原子上与氨基相连的α-氨基酸二价残基，R₂和R₃各自独立地是苯基或环己基，它们是未取代的或被一个或二个相互独自地选自下述的基团取代：羟基、甲氧基、氟、磺基、低级烷基磺酰基、三氟甲基和氰基，

A₁是一个N-端与-C=O相连，C-端与A₂相连的疏水性α-氨基酸二价残基，

A₂是一个N-端与A₁相连，C-端与NR₄R₅基相连的疏水性α-氨基酸二价残基，上述氨基酸残基是（D）-或（L）-型的，或A₁和A₂形成一个二肽二价残基，它含有两个疏水性的α-氨基酸，该残基的中央酰胺键被还原且其N-端与-C=0基相连，C-端与NR₄R₅基相连，并且R₄和R₅与相连的氮原子一起形成硫代吗啉代或吗啉代；

式I化合物中在与携有R₂-CH₂-基的碳原子相邻的碳原子上的羟基是游离形式的或被代级链烷酰基保护，特别是游离形式的；且在R₁的定义中也可删去杂环氧羰基。