[发明专利]含取代的硫杂环烯并[3,2－b]吡啶的药物组合物的制备方法

权利要求书

1一种制备钙通道拮抗剂组合物的方法，其中包括将惰性载体与作为活性成分的通式Ⅰ化合物或其光学对映体或可药用的酸加成盐混合，式中n是2-6的整数；R₁是C₁-C₄烷基；R₂是C₁-C₄烷基或含有至少2-4个碳原子的亚烷基-X，其中X为羟基、吡啶基或-NR₄R₅，其中R₄和R₅可相同或不同，并选自氢、C₁-C₄烷基、苯基、苄基、苯乙基，或R₄、R₅与连接它们的氮原子一起形成5、6或7元杂环，该杂环可与苯环稠合；R₂是被一个或多个基团取代的苯基，该取代基选自二氟甲氧基、三氟甲基、卤素和硝基，或被C₁-C₄烷氧基取代的3-吡啶基；

2．根据权利要求1的方法，其中所用的活性成分的量为大约0.001至大约100mg/kg所述组合物。

3．根据权利要求2的方法，其中所用的活性成分的量为大约0.001至大约20mg/kg所述组合物。

4．根据权利要求1-3中任一项的方法，其中所述的活性成分是9-(2,3,4,5,6-五氟苯基)-2,3,4,5,6,9-六氢-7-甲基-1,1-二氧代硫杂环庚烯并[3,2-b]吡啶-8-羧酸N-苄基-N-甲基氨基乙酯。

5．根据权利要求1-3中任一项的方法，其中所述的活性成分选自下列化合物：2,3,4,7-四氢-5-甲基-7-(3-硝基苯基)-1,1-二氧代噻吩并〔3,2-b〕吡啶-6-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯，和

3,4,5,8-四氢-6-甲基-8-(3-硝基苯基)-1,1-二氧代-2H-硫代吡喃并〔3,2-b〕吡啶-7-羧酸乙酯。

6．根据权利要求1-3中任一项的方法，其中所述的活性成分选自下列化合物：3,4,5,8-四氢-6-甲基-8-(3-硝基苯基)-1,1-二氧代-2H-硫代吡喃并〔3,2-b〕吡啶-7-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯，

9-(2,3,4,5,6-五氟苯基)-2,3,4,5,6,9-六氢-7-甲基-1,1-二氧代硫杂环庚烯并〔3,2-b〕吡啶-8-羧酸乙酯，和

2,3,4,5,6,9-六氢-7-甲基-9-(3-硝基苯基)-1,1-二氧代硫杂环庚烯并〔3,2-b〕吡啶-8-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯。

7．根据权利要求1-3中任一项的方法，其中所述的活性成分选自下列化合物：

10-(2,3,4,5,6-五氟苯基)-3,4,5,6,7,10-六氢-8-甲基-1,1-二氧代-2H-硫杂环辛烯并〔3,2-b〕吡啶-9-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯，和

3,4,5,6,7,10-六氢-8-甲基-10-(3-硝基苯基)-1,1-二氧代-2H-硫杂环辛烯并〔3,2-b〕吡啶-9-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯。

8．根据权利要求1-3中任一项的方法，其中所述的活性成分选自下列化合物10-(2-二氟甲氧基苯基)-3，4,5,6,7,10-六氢-8-甲基-1,1-二氧代硫杂环辛烯并〔3,2-b〕吡啶-9-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯，

10-(2-氯-3-三氟甲基苯基)-3,4,5,6,7,10-六氢-8-甲基-1,1-二氧代硫杂环辛烯并〔3,2-b〕吡啶-9-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯，

12-(2-氯-3-三氟甲基苯基)-2,3,4,5,6,7,8,11-八氢-9-甲基-1,1-二氧代硫杂环壬烯并〔3,2-6〕吡啶-10-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯，和

10-(2,3,4,5,6-五氟苯基)-3,4,5,6,7,10-六氢-8-甲基-1,1-二氧代硫杂环辛烯并〔3,2-b〕吡啶-9-羧酸N-甲基-N-苯氨基乙酯。

9．根据权利要求1-3中任-项的方法，其中所述活性成分是2,3,4,5,6,9-六氢-7-甲基-9-(3-硝基苯基)-1,1-二氧代硫杂环庚烯并〔3,2-b〕吡啶-8-羧酸N-苄基-N-甲氨基乙酯。