[发明专利]取代的吡咯类化合物及其制法、药物组合物和用途无效
申请号: | 94105846.8 | 申请日: | 1994-05-09 |
公开(公告)号: | CN1048014C | 公开(公告)日: | 2000-01-05 |
发明(设计)人: | W·哈里斯;C·H·希尔;G·劳顿 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;C07D403/14;A61K31/55 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘元金,杨九昌 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吡咯 化合物 及其 制法 药物 组合 用途 | ||
1.通式I化合物或式I的酸性化合物与碱形成的可药用盐或式I的碱性化合物与酸形成的可药用盐,其中,
R1代表C1-6烷基;C3-6环烷基;未取代的或带有一个或多个选自卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基的苯基;或其中苯基是未取代的或带有一个或多个选自卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基的苯基的苯基C1-6烷基;
R2代表氢;未取代的或带有一个或多个选自卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基的苯基;或任选被下列基团取代的C1-6烷基:羟基,C1-6链烷酰氧基,任选被卤素、C1-6烷基和/或C1-6烷氧基取代的苯甲酰氧基,氨基,单(C1-6烷基)氨基,二(C1-6烷基)氨基,羧基,C1-6烷氧羰基或氨基羰基;和
m和n代表1或2。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1代表C1-6烷基。
3.根据权利要求2的化合物,其中R1代表C1-3烷基。
4.根据权利要求1-3任一项的化合物,其中R2代表C1-6烷基。
5.根据权利要求1-3任一项的化合物,其中m代表1,而n代表2。
6.根据权利要求4的化合物,其中m代表1,而n代表2。
7.根据权利要求1的化合物,它是3-[8(S)-[1(R或S)-氨基丙基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚-10-基]-4-(1-甲基-3-吲哚基)-1H-吡咯-2,5-二酮。
8.根据权利要求1的化合物,它是3-[8(S)-[1(S)-氨基-2-甲基丙基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚-10-基]-4-(1-甲基-3-吲哚基)-1H-吡咯-2,5-二酮。
9.根据权利要求1的化合物,它们选自:
3-[8(R或S)-[1(R或S)-氨基乙基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚-10-基]-4-(1-甲基-3-吲哚基)-1H-吡咯-2,5-二酮,
3-[8(R或S)-[1(R或S)-氨基丙基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚-10-基]-4-(1-甲基-3-吲哚基)-1H-吡咯-2,5-二酮,
3-[8(R或S)-[1(R或S)-氨基丁基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚-10-基]-4-(1-甲基-3-吲哚基)-1H-吡咯-2,5-二酮,和
3-[8(R或S)-[1(R或S)-氨基-2-甲基丙基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚-10-基]-4-(1-甲基-3-吲哚基)-1H-吡咯-2,5-二酮。
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