[发明专利]取代的1,2,3,9-四氢-3-(咪唑基)甲基-4H-咔唑-4-酮类化合物的制备方法无效
申请号: | 94107956.2 | 申请日: | 1994-07-26 |
公开(公告)号: | CN1115760A | 公开(公告)日: | 1996-01-31 |
发明(设计)人: | 姜芸珍;吴松 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;//;20988;23361) |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 北京市宣武区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 咪唑 甲基 咔唑 酮类 化合物 制备 方法 | ||
1、一种制备如通式I所示的化合物以及其药物学上可接受的盐或其溶剂化合物的方法:I其中:R1和R2可以相同或不同,且分别选自C1-C8烷基,芳基,环丙基,环戊基,其特征是包含如下步骤:
在多聚甲醛或甲醛溶液的存在下,用通式II所示的化合物与通式III所示的化合物或其盐:IIIII在温度为100-250℃下反应,得到通式I所示的化合物,其中,R1和R2的定义与前述的相同。
2、如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的反应可在pH为酸性至中性、惰性溶剂或无溶剂时的熔融状态下进行的。
3、如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的反应可在有选自包括:盐酸、硫酸、硝酸、氢溴酸的无机酸,或选自包括:对甲苯磺酸、甲基磺酸、乙酸、丙酸的有机酸的酸性条件下进行的。
4、如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的惰性溶剂为取代芳烃、烷烃、醇或醚。
5、如权利要求4所述的方法,其特征在于:所述的惰性溶剂选自甲苯、二甲苯、高沸点石油醚、正丁醇、乙二醇、二苯醚和二乙二醇二甲醚。
6、如权利要求1或2所述的方法,其特征在于:所述的反应温度为130-160℃。
7、如权利要求1或2所述的方法,其特征在于:所述的通式I的化合物为1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[2-甲基-1H-咪唑-1-基]-4H-咔唑-4-酮。
8、一种如权利要求1所述的方法制得的产品。
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