[发明专利]咪唑的新二环衍生物及其制法药物、用途和含它们的药用组合物

权利要求书

1.式(I)产物，包括所有可能的外消旋、对映和非对映异构体，及其与无机酸和有机酸或与无机碱和有机碱形成的加成盐，式(I)如下：式中：X₁代表甲基、乙基、丙基、正丁基、异丁基或叔丁基，A₁代表-S-，A₂代表-(CH₂)n1b-，其中n1b代表整数1或2，CH＝，-S-或-S-CH₂，其

一个或两个氢原子均可任选地被含至多4个碳原子的一个或两

个烷基取代，所述烷基可任选地被卤原子，羟基，甲酰基，游

离的、成盐的或酯化的羧基取代，A₃代表-CH₂-或-CH＝，氢原子可任选地被卤原子、甲酰基或游

离的、成盐的或酯化的羧基取代，-NH-，-N＝或＞＝O，A₄代表下列基团：

＞C＝O，＞C＝N-O-CH₂-COOH，＞C＝N-OH，＞C＝CH-COOH，正丙基，-N＝，-NH-，-CH₂-或-CH＝，

其一个或两个氢原子均可任选地被选自下列的一个或两个相

同的或不同的基团取代：氨基，游离的、成盐的或酯化的羧

基，或者羟基，卤原子，但条件是，A₄不代表＝CH₂，＝CH-羧基及≡C-羧基，X₂代表可任选地被成盐或酯化的四唑基，-SO₂-NH₂，-SO₂-NH-CO-O-R₅

，-SO₂-N＝CH-NR₆，或SO₂-NH-CO-NH-R₅基团，其中R₅

和R₆相同或不同，选自氢原子、甲基、乙基和正丙基。

2.按照权利要求1的产物，它们是下列化合物：-4′-[(2-丁基-7-氧代-1，5，6，7-四氢噻喃并[2，3-d]咪 唑-1-基)甲基]N-[(二甲氨基)亚甲基](1，1′-联苯基) -2-磺酰胺，-4′-[(2-丁基-7-氧代-1，5，6，7-四氢噻喃并[2，3-d] 咪唑-1-基)甲基](1，1′-联苯基)-2-磺酰胺，-(2-(4′-((2-丁基-1，5，6，7-四氢-7-氧代噻喃并[2， 3-d]咪唑-1-基)甲基(1，1′-联苯基)磺酰基)氨基甲酸 乙酯，-N-(2-(4′-((2-丁基-1，5，6，7-四氢-7-氧代噻喃并 [2，3-d]咪唑-1-基)甲基)(1，1′-联苯基)磺酰基)N′ -丙基脲，-4′-[(2-丁基-7-(肟基)-1，5，6，7-四氢噻喃并[2， 3-d]咪唑-1-基)甲基](1，1′-联苯基)-2-磺酰胺，-4′-[(2-丁基-7-((((丙氨基)羰基)氧基)亚氨基)-1，5，6，7-四氢噻喃并[2，3-d]咪唑-1-基)甲基]N-[(丙 氨基)羰基](1，1′-联苯基)-2-磺酰胺，-4′-[(2-丁基-7-(肟基)-1，5，6，7-四氢噻喃并[2，3-d]咪唑-1-基)甲基]N-((丙氨基)羰基)(1，1′-联苯基)-2-磺酰胺，-4′-[(2-丁基-1，7-二氢-7-氧代噻喃并[2，3-d]咪唑-1-基)甲基]N-[(二甲氨基)亚甲基](1，1′-联苯基)-2-磺酰胺，-4′-[(2-丁基-1，7-二氢-7-氧代噻喃并[2，3-d]咪唑-1-基)甲基](1，1′-联苯基)-2-磺酰胺，-4′-[(2-丁基-1，7-二氢-7-氧代噻喃并[2，3-d]咪唑-1-基)甲基]N-[(丙氨基)羰基](1，1′-联苯基)-2-磺酰胺。