[发明专利]咪唑的新二环衍生物及其制法药物、用途和含它们的药用组合物

说明书

本发明涉及咪唑的新的二环衍生物及其制备方法和所获得的新中间体，以及它们作为药物的用途和含它们的药用组合物。

本发明主题是式(I)产物，包括所有可能的外消旋、对映和非对映异构形式，以及所述式(I)产物与无机酸和有机酸或无机碱和有机碱形成的加成盐，式(I)如下：式中：X₁代表烷基、链烯基、炔基、烷氧基或烷硫基，这些基团是直链的或  支链的，含至多6个碳原子，可任选地被一个或多个选自氧、氮和  硫的杂原子中断，并可任选地被取代，n₁代表从0至4的整数，A₁、A₂、A₃和A₄相同或不同，选自-(CH₂)n-、-CH＝、-N＝、-NH-、

＞C＝R₃、-S-和-O-基团，其中

n代表从0至2的整数，

-(CH₂)n-、-CH＝和NH-基团的一个或多个氢原子可任选地被一个或

两个相同的或不同的选自下列基团的R₁和R₂基团取代：卤原子和

羟基，游离的、成盐的或酯化的羧基，甲酰基，酰基，巯基，氨

基和酰氨基，其中氨基可任选地被一个或两个烷基取代，烷基，

链烯基，烷氧基和烷硫基，这些基团是直链的或支链的，含有至

多6个碳原子并可任选地被取代，苯基，苄基，苯乙基和苯氧基，

其中苯基可任选地被取代，R₃代表氧原子，可任选地被取代的链烯基，或＝N-O-R₄，其中R₄代

表氢原子，可任选地被取代的烷基、链烯基、酰基或氨基甲酰基，X₂代表氰基，游离的、成盐的或酯化的羧基，或可任选地被酯化或成

盐的四唑基，-SO₂-NH₂，-SO₃R₇，其中R₇代表氢原子或直链或支链的  

含至多6个碳原子的烷基，-NH-(CH₂)n₂-SO₂-(Z)n₄R₅，其中n2和n4相

同或不同，代表整数0或1，或者-(CH₂)n₂-SO₂-Z-R₅，其中Z代表-NH-

、-NH-CO-、-NH-CO-O-、-N＝CH-N-R₆、-NH-CO-NH-或单键，R₅和R₆

相同或不同，代表氢原子，含至多6个碳原子的直链或支链烷基或

链烯基，下列基团之一：吡啶基、苯基、苄基、硝基吡啶基、嘧啶

基、四唑基、二唑基、哌啶基、烷基哌啶基、噻唑基、烷基噻唑基 

、四氢呋喃基、甲基四氢呋喃基、氨基或氨基甲酰基，它们可任选

地被一个或两个选自定义如上的-(CH₂)n₂-SO₂-Z-R₅和含至多6个碳

原子并可任选地被取代的直链或支链烷基和链烯基取代；所有的烷基、链烯基、烷氧基、烷硫基、苯基、苄基、苯乙基和苯氧基均可任选地被一个或多个选自下列的基团取代：卤原子，羟基，硝基，含至多4个碳原子的烷基、链烯基和烷氧基，以下基团：三氟甲基，氰基，氨基，一和二烷基氨基，游离的、成盐的或酯化的羧基，苯基，吡啶基，四唑基。