[发明专利]一种抗癌中药制剂及其制备方法

说明书

本发明属药剂技术领域。

现有的抗癌药在使用时会产生不同程度的毒副作用，影响了治疗。因而寻找一种对癌细胞有特异性的杀伤作用，但不损伤正常细胞的抗癌药是人们的期望。

近些年来，国内外科技人员探索开发天然药物，尤其在对真菌药物的研究中，发现内含的多糖物质具有抗癌作用，它可以提高机体的免疫功能，抵抗因化疗或放疗治疗癌症时产生的毒副反应。以此，开发了一些新的真菌药物，例如，香菇多糖、裂褶菌多糖、银耳多糖、云芝多糖等。但是，目前这些真菌多糖药剂，一般是以一种多糖组成，在治疗癌症时只能起到改善作用，对抑制癌细胞的效果不明显；另外，该类制剂的内含多糖含量波动大，稳定性差，治疗不确切。

本发明的目的在于研制一种新的多糖真菌药剂，尤其是研制开发一种复制多糖体，它能引发或诱导免疫自动识别杀死癌细胞，提高疗效。

本发明人运用我国中医药扶持正气，增强和调整机体免疫功能的特点，研制了一种新型复制多糖体。

本发明公开了一种抗癌中药制剂，又名瑞草[Ganoderma-lucidum、Tremella、Suidae(缩写GTS)]胶囊。

本发明的抗癌中药制剂[瑞草(GTS)胶囊]是以中药瑞草、金耳、猪苓的提取物作为活性成份与药物可应用的载体配制而成的，其中活性成份与药用载体的配比可以按含活性成份量为0.1--99.9％及含药用载体量为99.9--0.1％的任意比例组成；其中活性成份内含瑞草0.5--50％、金耳0.34--34％、猪苓0.16--16％。

本发明的抗癌中药制剂[瑞草(GTS)胶囊]经紫外、红外光谱，质谱，核磁共振谱分析证明在活性成份中内含的主要成份为酸性β-(1→3)葡聚糖(GTS)，它有明显的抗癌作用。

本发明的抗癌中药制剂[瑞草(GTS)胶囊]与日本开发的有明显抗癌作用的真菌多糖--酸性β-葡聚糖(FA)在700--200nm扫描末端有明显吸收，而一般的多糖无此吸收峰。表明本发明的抗癌中药制剂[瑞草(GTS)胶囊]具有抗癌作用，并且与一般多糖有很大区别。

见图1GTS、日本FA多糖和淀粉的紫外/可见光扫描。

本发明的抗癌中药制剂[瑞草(GTS)胶囊]经红外光谱分析结果如下：3400cm^-1(OH基)，1050cm^-1(-C-O-C)，1650cm^-1(NH₂，NH)893cm^-1(β连接多糖链)。

见图2GTS纯品的红外光谱图

本发明的抗癌中药制剂[瑞草(GTS)胶囊]经¹³C核磁共振谱分析结果如下：(1)¹³CBB谱在116.77ppm有吸收峰，¹³CDEPT谱无此峰；¹³CDEPT谱在863.72和71.32ppm处与¹³CBB谱的峰向颠倒，说明内含季碳和--CH₂。(2)63.72ppm(C₅位CH₂)，71.32ppm(C₄位CH₂)表明C₆位有分支。(3)890.35ppm有吸收峰表明存在β-(1→3)结构。

见图3GTS的¹³C核磁共振谱图(DEPT谱与BB谱的比较图，上方为DEPT谱，下方为BB谱)

本发明的抗癌中药制剂[瑞草(GTS)胶囊]经高效液相色谱和气相色谱分析结果表明：内含甘露糖架残基，说明其主要成份为酸性β-葡聚糖，还含有葡萄糖醛酸、木糖、半乳糖、阿拉伯糖、岩藻糖。

见图4 GTS的气相色谱图

本发明的抗癌中药制剂[瑞草(GTS)胶囊]按Hakomor法处理，经质谱--色谱联机分析，共测得11种甲基化衍生物。其中主要是2，3，6--三甲基葡萄糖醛酸，3，4，6--三甲基葡萄糖醛酸和2，4，6--三甲基葡萄糖醛酸，表明本制剂的多糖主要以1→3.1→6，1→2，1→4相连结。

此外，从甲基化衍生物的分析结果表示，瑞草(GTS)多糖中含有1→3，1→6，1→2，1→4的半乳糖；1→3，1→6甘露糖；1→3，1→2岩藻糖、阿拉伯糖及1位连接的木糖。

见图5 GTS的质谱和气相色谱联机分析图