[发明专利]神精酰胺、它的制备方法及其在化妆品和皮肤药品方面的应用

权利要求书

1．一种化合物，其特征在于它满足下述化学式： (Ⅰ)

式中，R₁是C₁₁-C₂₁烷基或烯基，优选为C₁₃-C₁₉烷基或烯基；R₂是C₁-C₂₉直链或支链羟烷基，或C₇-C₂₉羟芳烷基，羟基处于羰基α位，该化合物呈赤式或苏式非对映异构的外消旋混合物形式，对于氨基二醇

其中赤式与苏式之比为85∶15至20∶80。

2．根据权利要求1的化合物，其特征在于赤式与苏式之比为65∶35至45∶55。

3．根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于R1是十五烷基。

4．根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于R2选自于1-羟基十五烷基、1-羟基廿一烷基和D,L-1-羟基苯甲基。

5．根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于它们选自于2-(2′-羟基十六酰基)氨基十八烷-1,3-二醇，2-(2′-羟基二酰基)氨基十八烷-1,3-二醇和2-(D.L-扁桃酰基)氨基十八烷-1,3-二醇。

6．制备权利要求1所述化学式(Ⅰ)化合物的方法，其特征在于它包括：

(a)在无水介质中或在适宜的溶剂存在下将具有下述化学式的鞘氨醇或二氢鞘氨醇的胺官能团酰化：(Ⅱ)

其中R₁是C₁₁-C₂₁烷基或烯基，这种化合物是赤式与苏式非对映异构体的外消旋物，其赤式-苏式比例为85∶15至20∶80，使用的酰化剂选自于：酰氯、酸酐、混合酸酐、对硝基苯酚酯、琥珀酰亚胺酯、碳二亚胺酯、C₁-C₈低级烷基酯、唑系化合物和相应的2-羟基酸的O-羧酸酐，这样得到具有下述化学式的化合物：(Ⅲ)

式中R1是如前面所定义，R₃代表R₂基或选自于下述的基团：C₁-C₂₉直链或支链烷基，或在相对于羰基的α位取代的C₇-C₂₉芳烷基，而取代基选自于-Br、-Cl、-I和-OB、而-OB是能生成-OH的基团；

(b)分离化学式(Ⅲ)化合物，以及

(c)或许，当R₃与R₂不同时，水解所得到的化学式(Ⅲ)的化合物，以便将-OB基转化成羟基。

7．根据权利要求6所述的方法，其特征在于在化学式(Ⅱ)的鞘氨醇或二氢鞘氨醇的胺官能团的酰化步骤之后，在分离化学式(Ⅲ)化合物步骤(b)之前，该方法包括一个保护羟基的步骤，该步骤在于在由步骤(2)得到的混合物中，让选自于酸酐、酰卤和氯硅烷的-OH基保护剂进行反应；并在分离化学式(Ⅲ)化合物的步骤(b)之后，水解化学式(Ⅲ)化合物；以及回收化学式(Ⅰ′)化合物。

8．根据权利要求7所述的方法，其特征在于羟基保护剂选自于乙酸酐、乙酰氯，苯甲酰氯、苄基氯、苄基溴、具有化学式ClSi(CH₃)₃、ClSi(CH₃)₂(tBu)和ClSi(tBu)(-C₆H₅)₂的氯硅烷。