[发明专利]神精酰胺、它的制备方法及其在化妆品和皮肤药品方面的应用

说明书

本发明的内容是关于新的神经酰胺，它的制备方法，以及它的应用，尤其是皮肤和头发处理和治疗(保养)方面的化妆品与皮肤药品的应用。

皮肤受冷，接受太阳光照射、与相对湿度很低的空气接触，反复使用洗涤剂洗涤或者与有机溶剂接触，这些都是在不同程度上引起皮肤表面干燥的因素。皮肤越干燥，柔软性便越差，越不光滑。另外，经常进行某种毛发处理的头发都失去光泽，并且可能变得干燥和易断。

申请人研究过一些组合物，它们能防止或减轻出现表面干燥的这些现象，并能恢复皮肤的柔软性以及头发的亮光和光滑。

为了解决这个问题，人们已经提出过应用神经酰胺。事实上人们都知道：这些化合物是角质层intercorn eocy taires类脂化合物的主要组成单元，参与保持皮肤屏障的完整性。根据Downing(“The Journal of Investigative Dermatology”,vol.88,NO3,P25-65，增刊3月，1987)，这些化合物约占这些类脂总量的40％。

化妆品中使用的神经酰胺是一些专门从猪皮、牛脑、蛋、血液细胞、植物等得到的天然提取物(JA 86/260008和JA87/120308专利申请)。为保护头发也曾提出过这类神经酰胺(EP0278505)。

因而，总是涉及到神经酰胺含量或多或少的混合物，其混合物的组成是难以控制的。此外，这些混合物易受细菌的污染。它们的保存也是很难掌握的。当它们是来自于动物时，还存在被BSE(海绵状牛脑疾病)致病因素污染的危险。

为了解决这些问题，人们提出合成的神经酰胺，尤其是在法国专利申请No.2673179中提出过。特别地是，该申请描述了具有下述化学式的合成神经酰胺：式中R定义为C₁₁-C₂₁烷基或烯基，R′定义为直链C₁₁-C₁₉烃基，该基有一个或多个不饱和烯键，或者为饱和或带有一个或多个不饱和稀键的直链C₁₁-C₁₉烃基的混合物，其中饱和基的比例不超过35％，这些化合物呈赤式和苏式非对映异构的外消旋混合物形式，其赤式与苏式之比为85∶15至60∶40。

在化妆品或皮肤药品组合物中使用的这些化合物，为了处理或治疗皮肤和头发，都具有吸水(水化)作用，这种作用能防止或减轻皮肤或头发的表观干燥影响。

不过，人们还是希望调整这些化合物(在化妆品或皮肤药品组合物中使用的)，使其具有的吸水效果超过法国专利申请n°2673179中化合物的效果。

WO 93/02656专利申请描述了阳离子分散液，其中含有至少一种神经酰胺或甘神经酰胺(glycoceramide)，或天然或合成的神经酰胺和/或甘神经酰胺的混合物，它们的N-酰基链是羰基α位带有羟基的饱和或不饱和的链。这些以神经酰胺和/或甘神经酰胺为主要成分的含水悬浮液，在与特定的阳离子表面活性剂配合时，有利于梳理头发，即不使头发加重，也不给头发上油。

那么，本发明的目的在于这样的新化合物，在化妆品或皮肤药品组合物中使用这些新化合物时，它们具有比较好的皮肤和/或头发的吸水能力。

本发明的新化合物满足下述化学式：(Ⅰ)式中：

R₁定义为C₁₁-C₂₁烷基或烯基；

R₂定义为C₁-C₂₉直链或支链羟烷基，C₇-C₂₉羟芳烷基，羟基处在羰基α位，这些化合物呈赤式和苏式非对映异构的外消旋混合物形式，对于氨基二醇部分赤式与苏式之比为85∶15至20∶80，优选为65∶35至45∶55。

优选地，R₁定义为C₁₃-C₁₉烷基或烯基，尤其是十五烷基。

优选地，R₂是C₁-C₂₁直链1-羟烷基，更具体地为C₁₅-C₂₁唑羟烷基，尤其是1-羟基十五烷基和1-羟基廿一烷基，或C₇-C₁₉,1-羟基芳烷基，尤其是D,L-1-羟基苯甲基。

在研究化妆品或皮肤药品中抗皮肤或头发干燥效果时，本发明化学式(Ⅰ)化合物是那些特别有效的蜡。