[发明专利]含苯基和杂环基的青蒿素衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一类含苯基和杂环基的青蒿素衍生物，其特征在于这类青蒿素衍生物的通式如下：

式中X＝0，NH；

R＝苯基，R₃取代的苯基，有2个相同或不相同R₃和R₄取代的苯基；或者XR＝R₃取代的苯基，有2个相同或不相同R₃和R₄取代的苯基，或腺嘌呤基，胸腺嘧啶基，胞嘧啶基，尿嘧啶基以及它们具有R₃取代基或三氮唑基以及它们具有CONH₂或R₃取代的基；

R₃＝R₄＝羟基，烷氧基C₁-C₄，烷基C₁-C₄，羧基，COOCH₃，COOC₂H₅，NHCOCH₃，硝基，F，Cl，Br，I或二氢青蒿素基。

2.按权利要求1所述的一类含苯基和杂环基的青蒿素衍生物的制备方法，其特征在于由二氢青蒿素、二氢青蒿素乙酸酯或二氢青蒿素三氟乙酸酯与苯胺类或苯酚类、取代苯基化合物、杂环类化合物或其硅醚衍生物化合物在酸性催化剂作用下，于极性溶剂中反应生成一类含苯基和杂环基的青蒿素衍生物，前三者的摩尔比为1∶1-2∶0.1-2，反应温度是-10℃至40℃。

3.按权利要求2所述的青蒿素衍生物的制备方法，其特征在于所述苯胺类是苯胺上有R₃取代基的化合物。

4.按权利要求2所述的青蒿素衍生物的制备方法，其特征在于所述苯酚类是苯酚上有R₃取代基或2个相同或不相同的R₃和R₄取代基的化合物。

5.按权利要求2所述的青蒿素衍生物的制备方法，其特征在于所述取代苯基化合物是苯上有R₃取代基或2个相同或不相同的R₃和R₄取代基的化合物。

6.按权利要求2所述的青蒿素衍生物的制备方法，其特征在于所述杂环类化合物或其硅醚衍生物是碱基化合物腺嘌呤、胸腺嘧啶、胞嘧啶，尿嘧啶以及它们R₃取代物或三氮唑类化合物以及它们具有CONH₂基和R₃取代基的化合物。

7.按权利要求2所述的青蒿素衍生物的制备方法，其特征在于所用酸性催化剂是三氟化硼乙醚络合物，四氯化锡，四氯化钛，三氟乙酸，对甲苯磺酸，三氟甲磺酸三甲基硅酯，硫酸和磷酸。

8.按权利要求2所述的青蒿素衍生物的制备方法，其特征在于所述极性溶剂是卤代烷，乙醚，乙腈，四氢呋喃，吡啶，三乙胺和二甲亚砜。