[发明专利]抗偏头痛的吲哚烷基-吡啶基和嘧啶基哌嗪的环丁烯二酮衍生物无效
申请号: | 94115334.7 | 申请日: | 1994-09-15 |
公开(公告)号: | CN1112561A | 公开(公告)日: | 1995-11-29 |
发明(设计)人: | J·A·吉利斯;E·H·鲁迪格;D·W·史密斯;C·索罗蒙;J·P·耶维奇;P·戴克斯特拉兹 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D403/14;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/505;A61K31/495;//C07D403/12;23942;20914 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄革生 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 偏头痛 吲哚 烷基 吡啶 嘧啶 基哌嗪 丁烯 衍生物 | ||
1、一种式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的酸加成盐和/或溶合物,
其中R1选自氢、卤素、低碳烷基、低碳烷氧基和低碳烷硫基;
R2和R3各自独立选自氢和低碳烷基;
R4选自氢和低碳烷氧基;
W为单共价键或-NR5,其中R5选自氢、低碳烷基、低碳酰基和低碳磺酰基;
X选自-NR2R3、-OR2和R6,其中R6可为氢、低碳烷基、C5~C7环烷基、苯基和苯-低碳烷基;
Y和Z各自独立选自N和CH,条件是Y和Z不同时为CH;
m选自0和1~3中的整数;以及
n选自1~5中的整数。
2、根据权利要求1的化合物,其中W为一个化学键。
3、根据权利要求1的化合物,其中W为-NR5-。
4、根据权利要求1的化合物,其中m为0和n为3。
5、一种权利要求2的化合物,它选自3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基)丙基〕-5-(1,2-二氧-4-甲氨基-3-环丁烯-3-基)吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-4-氨基-3-环丁烯-3-基)吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-4-异丙氨基-3-环丁烯-3-基)吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基-5-(1,2-二氧-4-叔丁氨基-3-环丁烯-3-基)吲哚。
6、一种权利要求3的化合物,它选自3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-5-〔(1,2-二氧-4-甲基-3-环丁烯-3-基)氨甲基〕吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-4-甲基-3-环丁烯-3-基)氨基-1H-吲哚;3-〔〔3-〔3-〔4-(3-甲氧基-4-吡啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-1H-吲哚-5-基〕氨基〕-4-甲基-3-环丁烯-1,2-二酮;3-〔〔3-〔3-(2-吡啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-1H-吲哚-5-基〕氨基〕-4-甲基-3-环丁烯-1,2-二酮;3-〔3-〔3-〔3-甲氧基-2-吡啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-1H-吲哚-5-基〕氨基〕-4-甲基-3-环丁烯-1,2-二酮;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-3-环丁烯-3-基)氨基-1H-吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-3-甲基-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-3-环丁烯-3-基)氨基-1H-吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-2-甲基-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-3-环丁烯-3-基)氨基-1H-吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-3-甲基-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-4-甲基-3-环丁烯-3-基)氨基-1H-吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-2-甲基-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-4-甲基-3-环丁烯-3-基)氨基-1H-吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-4-丁基-3-环丁烯-3-基)氨基-1H-吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-3-环丁烯-3-基)甲氨基-1H-吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-5-〔1,2-二氧-4-(1-甲乙氧基)-3-环丁烯-3-基〕氨基-1H-吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-4-羟基-3-环丁烯-3-基)氨基-1H-吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-4-甲氨基-3-环丁烯-3-基)氨基-1H-吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-4-氨基-3-环丁烯-3-基)氨基-1H-吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-4-二甲氨基-3-环丁烯-3-基)氨基-1H-吲哚;3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-4-甲基-3-环丁烯-3-基)氨基-1H-吲哚;4-乙硫基-3-〔3-〔4-(5-甲氧基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基〕丙基〕-5-(1,2-二氧-4-甲基-3-环丁烯-3-基)氨基-1H-吲哚。
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