[发明专利]皮质甾类-17-碳酸烷酯-21-[O]-羧酸-和碳酸酯、制法和含有它们的药物

权利要求书

1．式Ⅰ的类皮质激素-17-碳酸烷酯-21-羧酸酯和-碳酸酯式中A代表任选的立体取向的CHOH和CHCl，还代表CH₂、C=O或9(11)-双键，Y代表氢、氟、氯，Z代表氢、氟或甲基，R(1)代表苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、芴基，它们是未取代的或被如下基团取代的：F、Cl、Br、I、CF₃、(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₄)-烷氧基或亚甲二氧基；〔(C₁-C₄)-烷基〕代表(C₁-C₄)脂族烷基，它为饱和的或有单个或多个不饱和键，n代表0、1，m代表0或1，R(2)代表直链-或支链(C₁-C₈)-烷基或-(CH₂)₂-OCH₃，R(3)代表氢、α-或β-甲基。

2．权利要求1的类皮质激素-17-碳酸烷酯-21-羧酸酯和-碳酸酯，其特征是，R(2)是直链或支链(C₁-C₅)-烷基或-(CH₃)₂-OCH₃。

3．权利要求1的式Ⅰ化合物的制备方法，其特征是：a)在脱水剂如DCC的存在下，使式Ⅱ化合物式中R(5)为OH，其余取代基的含义同权利要求1中的定义，

a1)与式Ⅲ的活化羧酸反应，

R(6)-CO-(O)_n-[(C₁-C₄)-烷基]_m-R(1)    Ⅲ

式中：

n为0，

m为0或1，

〔(C₁-C₄)-烷基〕和R(1)的定义与权利要求1中的相同，R(6)为Cl、Br、O〔-CO(O)_n-〔(C₁-C₄)-烷基〕_m-R(1)〕₁-，-OC(O)CF₃，或一种其它的活化酸基，或

a2)与式Ⅲ的卤代甲酸酯反应，其中

n为1，

m为0或1，

〔(C₁-C₄)-烷基〕和R(1)的含义同权利要求1中所定义，

R(6)为Cl、Br、I，或

a3)与式Ⅲ的羧酸本身反应，其中

R(6)为OH，

n为0，

其它取代基的定义如在a1)项的式Ⅲ中给定，或者

b)使式Ⅱ化合物式中R(5)=Br、I、磺酸芳基酯基或-烷基酯基，其它取代基如前面权利要求1的式Ⅰ中所定义，与如下式Ⅲ的羧酸盐反应，

R(6)-CO-(O)_n-[(C₁-C₄)-烷基]_m-R(1)    ⅢR(6)为-〔O^-Me⁺〕，n为0，

其它取代基如前面式a1)项的式Ⅲ中所定义，其中Me为一种单价的阳离子。

4．权利要求3的方法，其特征是，

在方法的变通方案a1)中，所说的式Ⅲ的活化羧酸是其酰卤、酸酐或羧酸氮杂环(Azolid)。

5．权利要求3的方法，其特征是，

在方法的变通方案b)中，所说式Ⅲ的羧酸盐为钾盐或钠盐，或其三烷基铵盐，且所说的Me为碱金属的或三烷基铵盐的阳离子。

6．用于治疗皮肤病的药物，其特征是，它含有有效量的权利要求1的式Ⅰ化合物。

7．权利要求1的式Ⅰ化合物的应用，用于制备治疗皮肤病药物。