[发明专利]皮质甾类-17-碳酸烷酯-21-[O]-羧酸-和碳酸酯、制法和含有它们的药物无效
申请号: | 94115711.3 | 申请日: | 1994-08-25 |
公开(公告)号: | CN1062562C | 公开(公告)日: | 2001-02-28 |
发明(设计)人: | U·施特彻;H·G·阿博曼;W·多切赫曼;M·波恩 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特股份公司 |
主分类号: | C07J5/00 | 分类号: | C07J5/00;A61K31/57;A61P17/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄泽雄 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 皮质 17 碳酸 21 羧酸 制法 含有 它们 药物 | ||
1.式Ⅰ的类皮质激素-17-碳酸烷酯-21-羧酸酯和-碳酸酯式中A代表任选的立体取向的CHOH和CHCl,还代表CH2、C=O或9(11)-双键,Y代表氢、氟、氯,Z代表氢、氟或甲基,R(1)代表苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、芴基,它们是未取代的或被如下基团取代的:F、Cl、Br、I、CF3、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基或亚甲二氧基;〔(C1-C4)-烷基〕代表(C1-C4)脂族烷基,它为饱和的或有单个或多个不饱和键,n代表0、1,m代表0或1,R(2)代表直链-或支链(C1-C8)-烷基或-(CH2)2-OCH3,R(3)代表氢、α-或β-甲基。
2.权利要求1的类皮质激素-17-碳酸烷酯-21-羧酸酯和-碳酸酯,其特征是,R(2)是直链或支链(C1-C5)-烷基或-(CH3)2-OCH3。
3.权利要求1的式Ⅰ化合物的制备方法,其特征是:a)在脱水剂如DCC的存在下,使式Ⅱ化合物式中R(5)为OH,其余取代基的含义同权利要求1中的定义,
a1)与式Ⅲ的活化羧酸反应,
R(6)-CO-(O)n-[(C1-C4)-烷基]m-R(1) Ⅲ
式中:
n为0,
m为0或1,
〔(C1-C4)-烷基〕和R(1)的定义与权利要求1中的相同,R(6)为Cl、Br、O〔-CO(O)n-〔(C1-C4)-烷基〕m-R(1)〕1-,-OC(O)CF3,或一种其它的活化酸基,或
a2)与式Ⅲ的卤代甲酸酯反应,其中
n为1,
m为0或1,
〔(C1-C4)-烷基〕和R(1)的含义同权利要求1中所定义,
R(6)为Cl、Br、I,或
a3)与式Ⅲ的羧酸本身反应,其中
R(6)为OH,
n为0,
其它取代基的定义如在a1)项的式Ⅲ中给定,或者
b)使式Ⅱ化合物式中R(5)=Br、I、磺酸芳基酯基或-烷基酯基,其它取代基如前面权利要求1的式Ⅰ中所定义,与如下式Ⅲ的羧酸盐反应,
R(6)-CO-(O)n-[(C1-C4)-烷基]m-R(1) ⅢR(6)为-〔O-Me+〕,n为0,
其它取代基如前面式a1)项的式Ⅲ中所定义,其中Me为一种单价的阳离子。
4.权利要求3的方法,其特征是,
在方法的变通方案a1)中,所说的式Ⅲ的活化羧酸是其酰卤、酸酐或羧酸氮杂环(Azolid)。
5.权利要求3的方法,其特征是,
在方法的变通方案b)中,所说式Ⅲ的羧酸盐为钾盐或钠盐,或其三烷基铵盐,且所说的Me为碱金属的或三烷基铵盐的阳离子。
6.用于治疗皮肤病的药物,其特征是,它含有有效量的权利要求1的式Ⅰ化合物。
7.权利要求1的式Ⅰ化合物的应用,用于制备治疗皮肤病药物。
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