[发明专利]具有5－HT1A－拮抗活性的2,3－二氢－1,4－苯并二英－5－基－哌嗪衍生物无效
| 申请号： | 94115999.X | 申请日： | 1994-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN1044244C | 公开（公告）日： | 1999-07-21 |
| 发明（设计）人： | Ｊ·哈托格;Ｂ·Ｊ·范施廷;Ｊ·莫斯;Ｊ·希帕 | 申请（专利权）人： | 杜法尔国际研究公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61K31/495 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 ht1a 拮抗 活性 衍生物 | ||
【权利要求书】：
1．式(2)化合物及其盐：其中：R1代表卤素，低级烷基或低级烷氧基，羟基，三氟甲基或氰基，m为1或2，n为0或1,A表示含有2-6个碳原子的直链或支链亚烷基，此链可被一个或多个低级烷基或被苯基取代，B代表亚甲基，1,2-亚乙基，羰基，SO,SO2或硫。
2．具有选择性5-HT1A拮抗活性的药物组合物，它包含至少一种如权利要求1所述的化合物作为活性成分。
3．一种制备如下所示的式(2)化合物的方法，式中R1、m、n、A和B的定义如权利要求1中所述，其特征在于将如下所示的式(3)化合物与式(4)化合物反应，其中R1、m、n、A和B的定义如权利要求1中所述，L代表离去基团。
4．一种制备如下所示的式(2)化合物的方法，式中R1、m、n、A和B的定义如权利要求1中所述，其特征在于将如下所示的式(5)化合物与式(6)化合物反应，其中R1、m、n、A和B的定义如权利要求1所述且L代表离去基团。
5．一种制备如下所示的式(2)化合物的方法式中R1、m、n、A和B的定义如权利要求1中所述，其特征在于使式(7)化合物与式(8)化合物反应：其中R1、m、n、A和B的定义如权利要求1中所述，L1和L2可以相同或不同且具有与上述L相同的定义。
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