[发明专利]类皮质素衍生物,其制备方法和含有它们的药物

权利要求书

1.式I的类皮质素-17，21-二羧酸酯或皮质甾类-17-羧酸酯-21-碳酸酯

式中

A代表任选立体取向的CHOH和CHCl，以及CH₂，C＝O或9(11)-双键，

Y代表氢、氟或氯，

Z代表氢、氟或甲基，

R(1)代表未取代苯基或被1-3个选自甲氧基、氯、氟、甲基、三氟甲基、乙酰氨基、乙酰氨基甲基、叔丁氧基、叔丁基、3，4-亚甲二氧基、BOC-氨基、氨基和二甲氨基的取代基取代的苯基，

(C₁-C₄)-烷基为饱和的烷基，还可以是被烷基支化的烷基，

n代表0，

m代表1，R(2)代表直链或支链(C₁-C₈)-烷基，R(3)代表氢，α-或β-甲基。

2.按照权利要求1的式I的类皮质素-17，21-二羧酸酯或皮质甾类-17-羧酸酯-21-碳酸酯，其特征是，R(1)、A、Y、Z和R(3)的定义同权利要求1所示，R(2)为

3.制备权利要求1的化合物I的方法，其特征是，在除水剂存在下

式中R(5)为OH，其余取代基如权利要求1所定义

a1)与式III的活化羧酸反应，

R(6)-CO-(O)_n-[(C₁-C₄)-烷基]_m-R(1)      III

式中

n为0，

m为1，及

〔(C₁-C₄)-烷基〕和R(1)如权利要求1所定义，及

R(6)为Cl、Br、O〔-CO-(O)_n-〔(C₁-C₄-烷基〕_m-R(1)〕₁，-O-C(O)-CF₃或其它活化的酸基；或者

a2)与式III的卤代甲酸酯反应，

式中

n为1

m为1

〔(C₁-C₄)-烷基〕和R(1)如权利要求1所定义，R(6)为Cl、Br或I，或者

a3)与式III的羧酸反应

R(6)为OH

n为0

其它式III的取代基如式III中所定义，

或者其中

b)式II化合物

式中R(5)＝Br、I或磺酸芳基或磺酸烷基酯基，其余取代基如权利要求1所定义，与式III的羧酸盐反应

R(6)-CO-(O)_n-[(C₁-C₄)-烷基]_m-R(1)      III

式中

R(6)为-〔O^-Me⁺〕，Me为碱金属盐或三烷铵盐的阳离子，

及

n为零

式III中其余取代基如式III中所定义。

4.一种治疗皮肤病的药物，其特征是，它含有有效含量的权利要求1的化合物I。

5.按照权利要求4的药物，其特征是，所述皮肤病是炎性和过敏性皮肤病。

6.权利要求1的式I化合物用于制备治疗皮肤病药物的应用。