[发明专利]1，2-二氢-2-氧-3-甲磺酰氨基甲基吡啶

权利要求书

1、式Ⅰ1，2-二氢-2-氧-3-甲磺酰氨基甲基吡啶及其盐：

其中，

R¹为C_1-5烷基，

R²为CN或1H-四唑-5-基，

R³为C_1-5烷基或环丙基甲基。

2、权利要求1的化合物可为：a）1，2-二氢-1-（2′-（1H-四唑-5-基）-双苯基-4-基甲基--2-氧-3-N-甲基-N-甲磺酰氨基甲基-6-丁基吡啶及其K盐;

b）1，2-二氢-1-（2′-（1H-四唑-5-基）-双苯基-4-基甲基-2-氧-N-异丙基-N-甲磺酰氨基甲基-6-丁基吡啶及其K盐;

c）1，2-二氢-1-（2′-（1H-四唑-5-基）-双苯基-4-基甲基）-2-氧-3-N-环丙基甲基-N-甲磺酰氨基甲基-6-丁基吡啶及其K盐。

3、制备权利要求1所述的式Ⅰ化合物及其盐的方法，其特征在于：

a）将式Ⅱ化合物

其中，E为Cl、Br、I、游离OH基或功能修饰为所需反应性的OH基，

R²如式Ⅰ中所述定义

与式Ⅲ化合物或其反应活性衍生物反应：

其中，R¹和R³如式Ⅰ中所述定义，或

b）用溶剂解剂或氢解剂处理将式Ⅰ化合物从其功能衍生物中解离出来，或

c）将式Ⅳ化合物或其反应活性衍生物

其中，R¹和R²如式Ⅰ中所述定义

与式Ⅴ化合物反应：

其中，E和R³如式Ⅱ和Ⅰ中所述定义，和/或在R²为CN的式Ⅰ化合物中，将CN基转变为1H-四唑-5-基，和/或用碱将R²为1H-四唑-5-基的式Ⅰ化合物变为盐。

4、药物制剂的制备方法，其特征在于：将权利要求1所述式Ⅰ化合物，和/或其生理适用盐之一，与至少一种固态，液态或半液态赋形剂或添加剂一起组成一个适宜剂量的形式。

5、药物制剂，其特征在于：其包含至少一种权利要求1所述的式Ⅰ化合物，和/或其生理适用盐之一。

6、用权利要求1所述式Ⅰ化合物和其生理适用盐用于治疗疾病。

7、权利要求1所述式Ⅰ化合物和/或其生理适用盐在药物制备中的应用。

8、权利要求1所述式Ⅰ化合物和/或其生理适用盐在治病上的应用。