[发明专利]抑制骨损失的方法无效

专利信息
申请号: 94117131.0 申请日: 1994-10-12
公开(公告)号: CN1105853A 公开(公告)日: 1995-08-02
发明(设计)人: H·U·布赖恩特;T·A·格里斯 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: A61K31/40 分类号: A61K31/40;A61K31/445;A61K31/38;C07D409/10;C07D333/56
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新,姜建成
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 抑制 损失 方法
【权利要求书】:

1、一种适用于抑制骨损失的药物制剂,该包括作为一活性成分的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物

其中R是氢;羟基;C1-C6烷氧基、化学式为-O-C(O)-Ra代表的基团,其中Ra是氢或是可任意被氨基、卤素、羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C7烷基酰氧基、氨基甲酰基和/或芳基取代的C1-C6烷基;或者Ra是可任意被芳基取代的C1-C6链烯基;或Ra是C3-C7环烷基;或者Ra是可任意被羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和/或卤素取代的芳基;或者Ra是-O-芳基,其中该芳基可任意地被羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基以及/或卤素取代,

或者R是化学式为-O-SO2-Rb的基团,其中Rb可以是C1-C6烷基或是可任意被C1-C6烷基取代的芳基;

或者R是氨基甲酰氧基,其中的氮可以被C1-C6烷基取代一次或两次;

或者R是化学式为-O-C(O)Rc-O-(C1-C6烷基)的基团,其中Rc是一个键或是C1-C6链烷二基;

R1是卤素、C1-C6烷基、被C1-C6烷基取代的C1-C7烷基、取代的或未取代的C3-C7环烷基,或是取代的或未取代的C3-C7的环烯基;

R2是O或CH2

R3是CH2或(CH2)2

R4是,CH2或是一个键;

R5是氨基、可任意被C1-C6烷基取代一次或两次的次氮基;

或者是一个N-杂环,环上可以任意地有选自N、O或S的另一个杂原子。

2、根据权利要求1一种药物制剂,其中R1是化学式如下的基团:

或者是有3-8个碳原子并可被C1-C6烷基或羟基取代的环烷基。

3、根据权利要求1一种药物制剂,其中所述的化合物是(6-羟基-2-环己基苯并[b]噻吩-3-基)[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]甲酮,(6-羟基-2-环己基苯并[b]噻吩-3-基)[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]甲酮,(6-羟基-2-环庚基苯并[b]噻吩-3-基)[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]甲酮,(6-羟基-2-环庚基苯并[b]噻吩-3-基)[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]甲酮,(6-羟基-2-异丙基苯并[b]噻吩-3-基)[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]甲酮,(6-羟基-2-异丙基苯并[b]噻吩-3-基)[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]甲酮。

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