[发明专利]用作白三烯生物合成抑制剂的吡咯烷衍生物无效
| 申请号： | 94117631.2 | 申请日： | 1994-10-25 |
| 公开（公告）号： | CN1107475A | 公开（公告）日： | 1995-08-30 |
| 发明（设计）人： | 科勒·帕尔;马克·本克;朱利安·亚当斯 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔·英格海姆药物公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D413/14;//C07D413/04;26358;20720 |
| 代理公司： | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人： | 范明娥 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 白三烯 生物 合成 抑制剂 吡咯烷 衍生物 | ||
1、通式Ⅰ的化合物
其外消旋体或基本上单一的对映体，其中R1和R2分别是氢、C1-C6烷基、X为卤素的-CX3、C3-C6环烷基、卤素、腈基、C1-C6烷氧基、-CO2R7(其中R7是氢、C1-C6烷基)、-C(O)NR8R9(其中R8和R9是氢、C1-C3烷基、甲氧基)、-NO2、-NR10R11(其中R10和R11是氢、C1-C3烷基)、-SO2-苯基-CH3，或-C(O)R12(其中R12是C1-C6烷基)，
R3是C1-C6烷基、C3-C6环烷基及任意取代的苯基(其取代基为卤素、C1-C4烷基或C1-C3烷氧基、-NR13R14(其中R13和R14是C1-C3烷基)、或为五元或六元杂芳环，其中的一个、两个或三个杂原子选自氮、氧或硫，
R4是C1-C6烷基、C3-C6环烷基或任意取代的苯基(其中的取代基是卤素、C1-C4烷基或C1-C3烷氧基)，
R5是氢或C1-C4烷基，
R6是氢或C1-C3烷基。
2、根据权利要求1所述化合物，其中R1是C1-C3烷基、卤素或-CX3，R2是氢，R3是2-，3-或4-吡啶基，R4是环己基或4-氟苯基，R5和R6是氢。
3、根据权利要求1所述化合物，其中R1是卤素，R3是2-吡啶基，R4是4-氟苯基，R5和R6二者为氢。
4、根据权利要求1所述化合物，其中R3和R4取代基是呈反式构型。
5、根据权利要求3所述化合物，其中R1是氯。
6、根据权利要求2所述化合物，其中R1是氯，R3是2-吡啶基，R4是4-氟苯基。
7、根据权利要求2所述化合物，其中R1是甲基，R3是2-吡啶基，R4是4-氟苯基。
8、根据权利要求2所述化合物，其中R1是-CF3，R3是3-吡啶基，R4是4-氟苯基。
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