[发明专利]3,4,4-三取代的哌啶基-N-烷基羧酸盐类化合物的制备及中间体

权利要求书

1.晶状的式2化合物：

其中R为C₁-C₆烷基；Z-选自氯离子、溴离子、琥珀酸根离子和(+)-二苯甲酰基酒石酸根离子。

2.权利要求1的化合物，其中Z-为氯离子，且R为甲基。

3.晶状的式4化合物：

其中R¹为C₁-C₆烷基；该化合物是一种盐，它选自盐酸盐丙酮一溶剂化物、由1摩尔当量的L-苹果酸与1摩尔当量化合物4所形成的苹果酸盐和由3摩尔当量的L-苹果酸与2摩尔当量的化合物4所形成的倍半苹果酸盐。

4.权利要求3的晶状化合物，其中所述式4化合物为(2S，3R，4R)[[2-[[4-(3-羟基苯基)-3，4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-1-氧代-3-苯基丙基]氨基]乙酸2-甲基丙基酯。

5.权利要求3或4的晶状化合物，其中所述盐为盐酸盐丙酮一溶剂化物。

6.权利要求3或4的晶状化合物，其中所述盐为倍半苹果酸盐。

7.晶状的式5二水合物化合物：

8.权利要求7的化合物，其中所述晶状二水合物化合物至少为97％(2S，3R，4R)二水合物。

9.制备权利要求7或8的晶状二水合物化合物的方法，该方法包含水解下式化合物，其中R¹为C₁-C₆烷基。

10.权利要求3的化合物在制备用于结合外周类鸦片受体的药物方面的用途。

11.权利要求3的化合物在制备用于治疗选自过敏性肠综合征、自发性便秘和非溃疡性消化不良的病症的药物方面的用途。

12.一种药物制剂，它包含有效量的权利要求3-8中任何一项中要求保护的化合物以及与之混合的一种或多种可药用赋形剂、载体或稀释剂。