[发明专利]噻吩并噻嗪衍生物无效
| 申请号： | 94119890.1 | 申请日： | 1994-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN1111634A | 公开（公告）日： | 1995-11-15 |
| 发明（设计）人： | D·宾德;J·威伯格 | 申请（专利权）人： | 化学药物研究协会 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61K31/54;//;27900;33300) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 奥地*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻吩 衍生物 | ||
1、式Ⅰ噻吩并噻嗪衍生物
其中，X为一单键或5-12个成员组成的单元或多元环状且可任意被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代的选择性部分氢化的芳基或杂芳基，
Y为单键或杂原子，
R为单元或多元环状且可任意被卤素、低级烷基或低级烷氧基单取代或多取代的选择性部分氢化的5-12个成员组成的芳基或杂芳基，
A为卤素
B为氢或卤素。
2、权利要求1所述式（Ⅰ）噻吩并噻嗪衍生物，其特征在于：取代基在吡啶环的6位上。
3、权利要求1所述式（Ⅰ）噻吩并噻嗪衍生物，其特征在于：X为一单键或一苯基或呋喃基。
4、权利要求1的化合物为：N-[6-（2-苯并[b]呋喃基-2-吡啶基]-6，7-二氯-4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并[2，3-e][1，2]噻嗪-3-羧酰胺1，1-二氧化物。
5、制备式（Ⅰ）化合物的方法
其中，X为单键或5-12个成员组成的单元或多元环状且可任意被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代的选择性部分氢化的芳基或杂芳基，
Y为单键或杂原子，
R为单元或多元环状且可任意被卤素：低级烷基或低级烷氧基单取代或多取代的选择性部分氢化的5-12个成员组成的芳基或杂芳基，
A为卤素，
B为氢或卤素，
其特征在于：将式（Ⅱ）化合物
其中，R2为C1-4直链或支链烷基，A和B为前述定义，
与式（Ⅲ）化合物反应
其中X、Y和R为前述定义，必要时可将由此得到的式（Ⅰ）化合物转变为其药用盐。
6、权利要求5所述方法，其特征在于：在强碱存在下进行反应。
7、包含权利要求1所述式（Ⅰ）化合物，和其盐及常规药物辅料和/或载体的药品。
8、权利要求7所述药品，其还结合有其他治疗有效化合物及辅料和/或载体。
9、权利要求1化合物作为活性物质用于治疗发炎和疼痛的药物组合物中。
10、权利要求1所述化合物用于抗炎症和抗过敏。
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