[发明专利]克拉维酸的二胺盐及其制备方法和用途

权利要求书

1．一种化学式(Ⅱa)或(Ⅱb)的克拉维酸的盐：

其中R₁和R₂各为C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基或C₃-C₈环烷基C_1-8烷基，根据需要还可有一个或多个选自卤素、羟基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄酰氧基或C₁-C₄酯化羧基惰性取代基，或者它们相互连接形成一个有4-7个环上原子的环；R₃和R₄各为C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基或C₃-C₈环烷基C₁-C₈烷基，根据需要还可有一个或多个选自卤素、羟基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄酰氧基或C₁-C₄酯化羧基惰性取代基，或者它们相互连接形成一个有4-7个环上原子的环；X为氢、羟基或卤素；以及m和n各自独立地分别为0-4和0-5。

2．根据权利要求1的克拉维酸的盐，其中R₁、R₂、R₃和R₄为甲基。

3．根据权利要求1或2的克拉维酸的盐，其中X为氢，n为1和m和0。

4．根据权利要求1或2的克拉维酸的盐，其中X为氢，n为1和m为1。

5．一种根据权利要求1的化学式Ⅱa的克拉维酸的单盐，其中R₁、R₂、R₃和R₄为甲基，X为氢，n为1和m为0。

6．一种制备如权利要求1、2、3或4所要求的盐的方法，其中克拉维酸在有机溶剂中与二胺(Ⅲ)反应：

其中R₁、R₂、R₃、R₄、X、m和n如权利要求1、2、3或4中所规定的。

7．根据权利要求6的方法，其中二胺的摩尔数量大于克拉维酸的摩尔数量。

8．根据权利要求6的方法，其中二胺的摩尔数量小于克拉维酸的摩尔数量。

9．一种制备如权利要求5中所要求的盐的方法，其中克拉维酸与N，N，N′，N′-四甲基-1，2-二氨基乙烷反应，N，N，N′，N′-四甲基-1，2-二氨基乙烷的摩尔数量大于克拉维酸的摩尔数量。

10．一种含有权利要求1、2、3、4或5中所要求的克拉维酸的盐和药物学上可接受的载体或释释剂的药物组合物。

11．权利要求1、2、3、4或5中所要求的盐作为制备克拉维酸或其药物学上可接受的盐或酯的方法中的中间体的应用。