[发明专利]逆转录病毒抑制剂组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，该组合物包括式I化合物或其药用盐：    式I式中R₁是C_1-8烷酰基，C_1-10烯酰基，C_1-8烷氧乙酰基，或任选被烷基或卤素取代的苯甲酰基；式II化合物和其水合物，电子等排物和其药用盐：    式II式中R₁是苄氧基，(3—吡啶基)乙基，异喹啉基，4—烷氧基—苄氧基或吗啡酚基，P₂是异丙基，环戊基，2—(4，4—二氟)—吡咯烷基，2—羟基—2—丙基，叔丁基，P₁是胡椒基，4—(苄氧基)苄基，3—(苄氧基)苄基，4—(苄氧基—3—甲氧基)苄基，当R₅是氢时，R₆是苄基，胡椒基，CH₂—呲啶基，4—(苄氧基)苄基，吗啉代，四氢异喹啉基，4—(3—羟基丙基)苄基，2—(3—羟基丙基)苄基，和，或—CH(Y)(Z)，Y和Z均为一般定义，但特别是当Y是异丙基时优选为D构型，或当Z是苄氧亚甲基、CHO、COOH，烷氧基或COOR₄时，Y为苯基，当R₅不是氢时，R₅优选为甲基，4—羟基丁基或3—羟基丙基，R₆优选为苄氧基或苄基，当R₅和R₆与其所连的氮原子组成杂环部分时，杂环部分优选为和吗啉代。

2.权利要求1的药物组合物，其中所说的式II化合物为：N—叔丁基—十氢—2〔R(R)—羟基—4—苯基—3(S)—〔〔N(2—喹啉羰基)—L—天冬氨酰〕氨基〕—丁基〕—(4aS，8As)—异喹啉—3(S)—甲酰胺；〔1(S)—〔〔3，3—二氟—2，4—二氧—1—〔〔4—(苯基甲基)氨基〕丁基〕氨基羰基〕—2—甲基丙基〕氨基甲酸的苯基甲基酯；或N—〔4—(N—苄氧羰基—L—缬氨酰〕氨基—2，2—二氟—1，3—二氧—5—(e—苄氧)苯基—戊基〕—(O—苄基)—D—缬氨醇。

3.权利要求1的药物组合物，其中所说的权利要求2的化合物量至少为10％。

4.权利要求1的药物组合物，其中所说的式I化合物是〔1S—(1α，6β，7α，8β，8αβ)〕—八氢—1，6，7，8—吲嗪四醇6—丁酸酯。

5.权利要求4的药物组合物，该组合物包括至少10％的式I化合物。

6.上述任何一项权利要求的组合物，采用胃肠道给药。

7.上述任何一项权利要求组合物，包括以其药用盐或其它衍生物形式存在于药用赋形剂中的式I化合物和式II化合物。

8.一种患者需要的治疗HIV感染的方法，包括给患者服用有效抗病毒量的权利要求1的组合物。

9.一种含有权利要求1或2所定义的式II化合物产品，它作为一种组合制剂，可同时、分别或顺序用于HIV感染的治疗。