[发明专利]疱疹病毒核苷酸还原酶的抑制剂无效
申请号: | 94191343.0 | 申请日: | 1994-02-28 |
公开(公告)号: | CN1118601A | 公开(公告)日: | 1996-03-13 |
发明(设计)人: | 罗伯特·德兹伊尔;尼尔·莫斯 | 申请(专利权)人: | 比奥-梅加/贝林格尔·英格海姆研究公司 |
主分类号: | C07K5/10 | 分类号: | C07K5/10;C07K7/06;A61K38/55 |
代理公司: | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人: | 巫肖南 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 疱疹病毒 核苷酸 还原酶 抑制剂 | ||
1、式1肽或其可用于治疗的盐,A-B-D-NHCH{CH2C(O)R1}C(O)-NHCH{CR2(R3)C(O)OH}C(O)-E1其中A是双取代的低级烷酰基,其中该每个取代基分别选自含有苯基和单取代苯基的一组基团,其中该单取代基选自含有低级烷基、卤基、羟基和低级烷氧基的一组基团;B是N(CH3)CHR4C(O)其中R4是低级烷基;D是NH-CHR5C(O)其中R5是低级烷基或被羧基、羟基、巯基或苄氧基单取代的低级烷基;R1是低级烷基、低级环烷基、{1-(低级烷基)-(低级环烷基)},或NR6R7其中R6是氢或低级烷基而R7是低级烷基,或者R6和R7与它们共用的氮原子一起形成1-吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代或4-甲基1-哌嗪基;R2是氢或低级烷基而R3是低级烷基,或R2和R3与它们共用的碳原子一起形成低级环烷基;而E是NHR8其中R8是(4-9C)烷基;低级环烷基;被低级烷基或(低级烷基)-(低级环烷基)单取代或双取代的低级环烷基;或E是NHCH(R9)-Z其中R9是(4-9C)烷基、低级环烷基或(低级环烷基)-(低级烷基)而Z是CH2OH、C(O)OH、C(O)NH2或C(O)OR10其中R10是低级烷基。
2、一种如权利要求1所述的肽或其可用于治疗的盐,其中A是被苯基、4-(低级烷基)苯基、4-卤苯基或4-(低级烷氧基)苯基双取代的低级烷酰基;B是(N-Me)Val、(N-Me)Ile、(N-Me)Tbg;D是(S)-2-氨基-3-羟基-3-甲基丁酸或(R)-2-氨基-3-巯基-3-甲基丁酸的氨基酸残基或者是选自Val、Ile和Tbg的氨基酸残基;R1是低级烷基、低级环烷基、{1-(低级烷基)-(低级环烷基)}、N,N-二甲基氨基、N,N-二乙基氨基、1-吡咯烷基或吗啉代;R2和R3如权利要求1中所述;而E是NHR8其中R8是(4-9C)烷基;低级环烷基;被低级烷基单取代或双取代的低级环烷基;或(低级烷基)-(低级环烷基);或者E是NHCH(R9)-Z其中R9是(4-9C)烷基或(低级环烷基)甲基而Z如权利要求1中所述。
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