[发明专利]嘌呤的不饱和膦酸酯衍生物无效
申请号: | 94191641.3 | 申请日: | 1994-02-25 |
公开(公告)号: | CN1046288C | 公开(公告)日: | 1999-11-10 |
发明(设计)人: | P·卡萨拉;J·F·纳沃;S·哈拉兹 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;A61K31/675 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 杜京英 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘌呤 不饱和 膦酸酯 衍生物 | ||
1.下式化合物:
式Ⅰ其立体异构形式和其混合物、互变异构形式或药学上可接受的盐,其中
X1为H或NH2;
X2为OH或NH2;
Z不存在或为CH2,CH2CH2,CH2O或CH2OCH2;其中R1和R2各自独立地为H、F或CH2OH;
T不存在或为T′或T″,其中
T′为CH2CH2,CH=CH,CH2CH(OH),CH2CH(CH2OH),或CH2CH(CH2F),及
T″为CH=CH-CH(OH),CH=CH-CH(CH2OH),CH2OCH2,CH2OCH(CH2OH),CH2CH(CH2OH)CH2,CH2CH2CH(OH),CH2CH2CH(CH2OH),或CH2CH2CH(CH2F);
R3和R4各自独立地为OH,OR5,OR5′或-O-CH(R6)-O-C(O)R5,条件是当R3或R4之一为OH时,另一个不为-O-CH(R6)-O-C(O)R5,其中R5和R5′各自独立地为C1- 15烷基或苄基,R6为H或C1-10烷基,
条件是当T为CH=CH或CH2CH2,W为Wc,及Z为CH2时,X1为NH2和X2为OH不同时发生;
条件是当W为We时,Z不存在或为CH2,
条件是当T不存在时,W不为Wc,
条件是当Z为CH2且W为Wa时,T不能为CH=CH,及
条件是当Z不存在及W=Wc时,T不为CH=CH。
2.权利要求1的化合物,其中
当W=Wa或Wb且T=T″时,Z不为CH2OCH2;
当W=Wc或Wd且T=T′时,Z不为CH2OCH2;
当W=Wc或Wd且T=T″时,Z为CH2。
3.权利要求1的化合物,其中W为Wa或Wc。
4.权利要求1的化合物,其中T为T′,T′为CH=CH。
5.权利要求1的化合物,其中T为T″,T″为CH2OCH2。
6.权利要求1的化合物,其中Z为CH2或CH2O。
7.权利要求1的化合物,其中化合物为
E-9-(5-二羟基磷酰基-3-亚甲基-4-戊烯基)鸟嘌呤。
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