[发明专利]吡啶并[1,2,3-de]对二氮萘衍生物,其制备方法及其药物上的应用

权利要求书

1．式Ⅰ的化合物

其中R¹,R²和R³各是氢、-POXY，卤素，且R¹、R²、R³不同时为氢

R⁴是氢，

R⁵,R⁶和R⁷相同或不同并且是氢，卤素、硝基、NR¹²R¹³，氰基，CF₃，或R⁵和R⁶或R⁶和R⁷代表一种稠合苯环，并且代表单键或双键，

其中X和Y相同或不同并且是羟基，C_1-6-烷氧基，-O-(CH₂)_n-O-,C_1-4-烷基或NR⁹R¹⁰且n=1,2，或3

且R⁹和R¹⁰,R¹²和R¹³相同或不同并且是氢，-CO-C_1-6烷基，苯基或C_1-6烷基，其可任选地用C_1-4烷氧基或一个可能用C_1-4烷基单取代或双取代的氨基所取代，或共同和N原子形成一个饱和5-7元杂环，该杂环还可含有其它的氧原子，硫原子或氮原子并能被取代，或形成一个不饱和的5元杂环，这种杂环可含有1-3个N原子并且可被取代，以及其异构体或盐。

2．如权利要求1的式Ⅰ化合物，其中该式Ⅰ化合物为

8-(1-咪唑基)-9-三氟甲基-2,3-二氧代-1,2,3,5,6,7-六氢-吡啶并〔1,2,3,-de〕对二氮萘-5-膦酸

8-碘-9-三氟甲基-2,3-二氧代-1,2,3,5,6,7-六氢-吡啶并〔1,2,3,-de〕对二氮萘-5-膦酸

8-(1-吡咯基)-9-三氟甲基-2,3,-二氧代-1,2,3,5,6,7-六氢-吡啶并〔1,2,3,-de〕对二氮萘-5-膦酸

8-吗啉代-9-三氟甲基-2,3-二氧代-1,2,3,5,6,7-六氢-吡啶并〔1,2,3,-de〕对二氮萘-5-膦酸

8-氨基-9-三氟甲基-2,3-二氧代-1,2,3,5,6,7-六氢-吡啶并〔1,2,3,-de〕对二氮萘-5-膦酸

9-三氟甲基-2,3-二氧代-1,2,3,5,6,7-六氢-吡啶并〔1,2,3,-de〕对二氮萘-6-膦酸

9-氯-2,3-二氧代-1,2,3,5,6,7-六氢-吡啶并〔1,2,3,-de〕对二氮萘-5-膦酸

9-三氟甲基-2,3-二氧代-1,2,3,5,6,7-六氢-吡啶并〔1,2,3,-de〕对二氮萘-5-膦酸

9-三氟甲基-2,3-二氧代-1,2,3,5,6,7-六氢-吡啶并〔1,2,3,-de〕对二氮萘-7-膦酸

9-三氟甲基-2,3-二氧代-1,2,3,5,6,7-六氢-吡啶并〔1,2,3,-de〕对二氮萘-5-膦酸二乙酯

3．-种药物组合物，它含有如权利要求1或2的化合物作为活性成分。

4．制备根据权利要求1的式Ⅰ化合物的方法，其特征是：a)式Ⅱ化合物

(其中R¹¹是H,NO₂或-NH-R⁴和R¹-R⁷含义如上)和草酸或活性草酸衍生物进行反应和必要时在引入和还原NO₂基后进行环化并且，若R¹,R²和/或R³都是卤素，需要时和XYP-O-C_1-4-烷基进行反应或羰基化或

b)式Ⅲ化合物

(其中R¹-R⁴含义如上和R^5-,R^6-或R^7-是氢或一个吸电子基团)进行卤化或硝化并且必要时紧接着把酯基皂化，或把酸基酯化或酰胺化，或把硝基还原成氨基，或把氨基烷基化或酰基化或把氨基换成卤素或氰基，或引入硝基或卤素，或进行亲核取代，或分离异构体或形成盐。