[发明专利]3－(吲哚－3－基)丙烯酸衍生物及其用作NMDA拮抗剂

权利要求书

1.式(I)化合物及其药物上可接受的加成盐：

其中：

Z为氢、-CH₃或-C₂H₅；

X和Y表示-OH；-OR₂、-OCH₂OR₂或-O-(CH₂)_p-NR₅R₆；R₂表示C_1-4烷基、苯基、取代的苯基或苯基烷基取代基，其中苯基烷基取代基中的烷基为-(CH₂)-_m，m为1-3的整数，取代的苯基或苯基烷基取代基中的1-3个取代基选自氢、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、-CF₃、-OCF₃、-OH、-CN和NO₂；R₅和R₆各自独立表示C_1-4烷基或与相邻的氮原子一起形成哌啶子基、吗啉代或吡咯烷子基；或-NR₃R₄；R₃和R₄各自独立表示氢、苯基、取代的苯基或苯基烷基或C_1-4烷基，其中取代的苯基中取代基及苯基烷基中的烷基如上所定义；或R₃与R⁴与相邻的氮原子一起形成环-CH₂-CH₂-Z-CH₂-CH₂-其中Z为一条键、O、S或NR₇，其中R₇为氢或C_1-4烷基；

R表示1-3个独立选自下列基团的取代基：氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤素、-CF₃或-OCF₃；

R₁表示1-3个独立选自下列基团的取代基：氢、氨基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤素、-CF₃或-OCF₃。

2.权利要求1的化合物，其中Z为氢。

3.权利要求2的化合物，其中R为4，6-二氯。

4.权利要求3的化合物，其中X和Y为乙氧基。

5.权利要求3的化合物，其中X和Y为-OH。

6.权利要求3的化合物，其中X和Y为-NHCH₃。

7.权利要求3的化合物，其中X为-OH和Y为-NR₃R₄，R₃和R₄如权利要求1中定义。

8.权利要求7的化合物，其中X为-OH和Y为-NHPh。

9.权利要求2的化合物，其中R为6-氯。

10.权利要求9的化合物，其中X为-OH和Y为-NR₃R₄，R₃和R₄如权利要求1中定义。

11.权利要求10的化合物，其中X为-OH和Y为-NHPh。

12.权利要求9的化合物，其中X和Y为乙氧基。

13.权利要求9的化合物，其中X和Y为-OH。

14.权利要求2的化合物，其中R为5，6-二氯。

15.权利要求14的化合物，其中X和Y为乙氧基。

16.权利要求14的化合物，其中X和Y为-OH。

17.权利要求1所述的化合物用于制备用来拮抗兴奋性氨基酸对NMDA受体复合物的作用的药物组合物的用途。

18.权利要求1所述的化合物用于制备用来治疗神经变性疾病的药物组合物的用途。