[发明专利]芳香类乙酰胆碱酯酶抑制剂无效
申请号: | 94192338.X | 申请日: | 1994-05-05 |
公开(公告)号: | CN1124953A | 公开(公告)日: | 1996-06-19 |
发明(设计)人: | J-N·科勒德;J-M·霍恩斯伯格;D·舍林 | 申请(专利权)人: | 默里尔药物公司 |
主分类号: | C07C49/80 | 分类号: | C07C49/80;C07C49/82;C07C33/46;C07C49/84;C07C225/22;A61K31/12 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳香 乙酰 胆碱酯酶 抑制剂 | ||
1.用作药物活性成份的具式I化合物及其立体异构体和制药学上可接受的盐,其中Z和Z’分别为H或F;Q为,CH(OH),或X为H,Br,Cl,F或CF3;Y为H,Br,Cl,F,OH,OR5,OC(O)R4N3,CN,NO2,SO3H,CO2R4,NH2,NR9R’9,C(R6)(R7)(V’R8)或C(O)R7,假如当Z和Z’均为F时,Y为H或F;V和V’分别为CH2或O;R1为H或CH3;R2,R9和R’9分别为(C1-6)烷基;R3,R6,R7和R8分别为H或(C1-6)烷基,(C3-6)环烷基或R2和V—R3一起与它们相连的碳原子构成3—6员环;R4为H,(C1-10)烷基,(C0-4)亚烷基芳基或(C3-8)环烷基;且R5为(C1-10)烷基,苄基,苯乙基或(C3-6)环烷基。
2.权利要求1化合物(其中Q为C(O))的用途。
3.权利要求1化合物(其中X为F)的用途。
4.权利要求1化合物(其中Z,Z’和Y为氢)的用途。
5.权利要求1化合物(其中R,R2,V和R3分别为甲基,甲基,亚甲基和氢)的用途。
6.权利要求1化合物的用途,其中的化合物如下所列:
2,2,2—三氟—1—(3—叔丁基)苯乙酮;
2,2,2—三氟—1—(3—叔丁基)苯乙醇; 〔2,2,2—三氟—1—(3—叔丁基)苯基〕乙酸乙酯;
2,2,2—三氟—1—〔3—(2—丙基甲基醚)〕苯基乙酮;
2,2,2—三氟—1—〔3—(2—丙醇)〕苯乙酮;
2,2,2—三氟—1—〔2—氟—5—(1—二乙醚)〕苯乙酮;
2,2,2—三氟—1—(2—氟—3—异丙基)苯乙酮;或
2,2,2—三氟—1—(2—氟—3—(N,N—二甲基氨基)—5—(1—二乙醚)〕苯乙酮。
7.权利要求1中化合物在治疗退化性痴呆方面的用途。
8.权利要求1中化合物任意地与制药学上可接受的载体相结合后用于制备治疗退化性痴呆的药物组合物的用途。
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