[发明专利]具有P*DE-Ⅳ抑制活性的新型化合物无效
申请号: | 94192521.8 | 申请日: | 1994-06-21 |
公开(公告)号: | CN1045778C | 公开(公告)日: | 1999-10-20 |
发明(设计)人: | D·卡瓦拉;P·霍弗;A·格里克;P·温特格斯特 | 申请(专利权)人: | 欧罗赛铁克股份有限公司 |
主分类号: | C07D473/34 | 分类号: | C07D473/34;C07D473/20;C07D473/24;C07D473/18;A61K31/52 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 林蕴和 |
地址: | 卢*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 de 抑制 活性 新型 化合物 | ||
1.分子式(Ⅰ)的化合物式中的R3、R6a和R8是相同或不同的,且分别代表H或C1-8烷基,该基团是无支链或有支链的,是未取代或取代的,取代基为OH,烷氧基,CO2H,卤素,=NOH,NOCONH2或=O;C3-8环烷基,该基团是未取代或取代的,取代基是OH,烷氧基,卤素,CO2H,=NOH,=NOCONH2,或=O;C4-8环烷基烷基,其中环烷基部分是未取代或取代的,取代基是OH,烷氧基,CO2H,卤素,=NOH,=NOCONH2或=O;芳基,该基团是末取代或取代的,取代基是卤素,NH2,烷氨基,二烷基氨基,氨基甲酰基,C1-C8烷基氨基甲酰基和C1-C3二烷基氨基甲酰基,OH,烷氧基,环烷氧基,C=NOH,C=NOCONH2,C1-C3烷基,苯基或苄基;芳烷基(C1-4),其中芳基部分是未取代或取代的;取代基是C1-4烷基,卤素,硝基,CF3,烷氧基或环烷氧基;杂环基;杂环烷基(C1-C4);和杂芳基;
R6b代表H或R6a,或者R6b,与N和R6a一起形成一个C3-C8的环,该环含1到3个氮原子,零到2个氧原子,0到2个硫原子,任意地被烷氧基,CO2H,CONH2,=NOH,=NOCONH2,=O取代的;而且,当芳基是苯基或萘基时,杂环基是5,6或7员环,它包含1至3个氮原子,0到2个氧原子,0至2个硫原子且在该环的碳或氮上可如芳基而被取代;
或者是一种上述化合物的药物上可被接受的盐,
其前提是,当R3是苄基,R6a是甲基或异丙基,并且R6b是氢原子时或当R3,R6a和R6b都是甲基时,R8不是氢原子;当R8是甲基或氢原子时,R3既不是甲基也不是氢原子时,当R8是苯基,R3不是甲基时,和当R6a和R6b是氢原子时,R8既不是氢,也不是羧丙基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R3代表C2-8烷基,C3-7环烷基,C4-8环烷基烷基,芳基或芳(C1-4)烷基,杂芳基或杂芳(C1-4)烷基;R6a代表C1-8烷基,C3-7环烷基,C4-8环烷基烷基,芳基,杂芳基和杂芳烷基,芳(C1-4)烷基,或杂环(C1-4)烷基;R6b代表氢原子或C1-8烷基,C3-7环烷基,C4-8环烷基烷基,芳基或芳(C1-4)烷基;或-NR6aR6b一起形成5员或6员环,该环可任意地含1个或多个额外的杂原子;而且R8代表氢原子或C1-8烷基,C3-7环烷基,C4-8环烷基烷基,芳基,芳(C1-4)烷基,吡啶基或吡啶基(C1-4)烷基。
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