[发明专利]三环聚氮杂大环膦酸,复合物及衍生物以及作为对照剂的应用无效
申请号: | 94192528.5 | 申请日: | 1994-05-06 |
公开(公告)号: | CN1125906A | 公开(公告)日: | 1996-07-03 |
发明(设计)人: | G·E·基弗 | 申请(专利权)人: | 陶氏化学公司 |
主分类号: | A61K31/44 | 分类号: | A61K31/44;A61K31/675;C07D471/18;C07D471/22;C07F9/30;C07F9/38;C07F9/40;C07K14/00;G01N24/08 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三环聚氮杂大环膦酸 复合物 衍生物 以及 作为 对照 应用 | ||
1.具式(I)的三和四环聚氮杂大环化合物以及其药学上可接受的盐类其中Y为下式之一T为—CH2—COOH或其中:R为OH,C1—C5烷基或—O—(C1—C5烷基);假设两个T基团均一致或其中一个T为R1为OH或OCH3;R2为NO2,NH2,异硫氰基,脲氨基,硫代脲氨基,马来酰亚氨基,溴代乙酰氨基或羧基。
2.权利要求1中的化合物,其中所有的T为—CH2—P(O)ROH,其中R为OH。
3.权利要求2中的化合物其中的化合物具式(IA),其具有两个T基团,均为—CH2—P(O)ROH,其中R为OH,或其制药学上可接受的盐类,且其被命名为N,N’—双(亚甲基膦酸)—2,11—二氮杂[3,3](2,6)吡啶并环烷。
4.权利要求1中化合物,其中所有的T为—CH2COOH。
5.权利要求4中化合物,其中的化合物具式(IA)其具有两个T,均为—CH2—COOH,或者其制药学上可接受的盐类,且被命名为N.N’—二乙酸—2,11—二氮杂[3,3,3](2,6)—吡啶并环烷。
6.权利要求4中化合物(其中的化合物具式(IB),其具有三个T,均为—CH2COOH,或者其制药学上可接受的盐类,且被命名为N,N’,N”—三乙酸—2,11,20—二氮杂[3,3,3](2,6)—吡啶并环烷。
7.权利要求1中化合物,其中所有的T为—CH2—P(O)—ROH,(其中的R为—O—(C1—C5—烷基)。
8.权利要求7中化合物其中的化合物具式(IA),其具有两个T,均为—CH2—P(O)ROH(其中的R为O—(C1—C5烷基)),或其制药学上可接受的盐类。
9.权利要求8中化合物,其中R为乙氧基,或者其制药学上可接受的盐类,且被命名为N,N’—双(亚甲基膦酸乙酯)—2,11—二氮杂[3,3](2,6)—吡啶并环烷。
1O.权利要求1中化合物,其中所有的T为—CH2—P(O)ROH(其中的R为C1—C5烷基)。
11.权利要求1中化合物,其中一个T为其中R1和R2的定义同权利要求1,所有的其它的T为—CH2—COOH。
12.具下式的包含三或四环聚氮杂大环复合物:其中:Y为下式之一T为—CH2—COOH或其中:R为OH,C1—C5烷基或—O—(C1—C5烷基);假设两个T相同;或其中一个T为R1为OH或OCH3;R2为NO2,NH2,异硫氰基,脲氨基,硫代脲氨基,马来酰亚氨基,溴代乙酰氨基或羧基;或其制药学上可接受的盐类;及与金属离子(选自Gd+3,Mn+2,或Fe+3)相复合后的产物。
13.权利要求12中的复合物,其中的金属为Gd+3。
14.权利要求12中的复合物,其中的所有T为—CH2—P(O)ROH,其中R为OH,金属为Gd+3。
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