[发明专利]吡咯并喹啉酮衍生物,其制备方法,其中间体和含该衍生物的药物组合物

权利要求书

1．下式化合物或其可药用的加成盐，其中L是式-0-Alk-(NH)_n-C(=0)-R¹基团，其中Alk是C_1-6链烷二基；p是0或1；和R¹是羟基、C_1-4烷氧基或-NR²R³，其中R²是氢或C_1-4烷基；和R³是C_3-7环烷基或哌啶基，它可以任选被C_1-4烷基、苯甲基或C_3-7环烷基甲基取代；R²和R³还可以连接在一起形成哌嗪基，该哌嗪基可以任选被下列基团取代：C_3-7环烷基、C_3-7环烷基甲基、任选被一个或两个羟基取代的C_1-6烷基、2,2-二甲基-1,3-二氧戊环基甲基、苄基、卤代苯甲基、3-环戊氧基-4-甲氧基苯甲基、二苯基C_1-4烷基、吡啶基、嘧啶基或者任选被C_1-4烷氧基或卤素取代的苯基；或者R²和R³可以连接在一起形成哌啶基，该哌啶基可以任选被咪唑基羰基取代。

2．按照权利要求1的化合物，其中R¹是-NR²R³。

3．按照权利要求2的化合物，其中R²和R³连接在一起形成被C_3-7环烷基甲基取代的哌嗪基。

4．按照权利要求3的化合物，其中所述化合物是1-(环己基甲基)-4-[4-[(2,3-二氢-2-氧代-1H-吡咯并[2,3-b]喹啉-6-基)氧基]-1-氧代丁基]哌嗪或1-(环己基甲基)-4-[5-[(2,3-二氢-2-氧代-1H-吡咯并[2,3-b]喹啉-6-基)氧基]-1-氧代戊基]哌嗪或其可药用的加成盐。

5．药物组合物，该组合物含有可药用载体和增强收缩力与加快舒张有效量的权利要求1-4中任一项的化合物作为活性成分。

6．权利要求1-4中任一项的化合物在制备用于治疗充血性心力衰竭的药物中的应用。

7．权利要求1-4中任一项的化合物的制备方法，其特征在于：a)在合适的脱氢试剂存在下、在反应惰性溶剂中，使式(Ⅱ)中间体进行反应b)在合适的催化剂存在下，在反应惰性溶剂中，使式(Ⅲ)中间体进行反应，并且，如果需要，按照本领域已知的官能团转化方法，将式(Ⅰ)化合物相互转化，以及如果需要，通过用可药用酸或碱处理，将式(Ⅰ)化合物转化为盐的形式，或者反过来，通过分别用碱或酸处理，将盐的形式转化为游离碱或游离酸。

8．下式化合物或其加成盐，其中L如权利要求1中对式(Ⅰ)化合物的定义。