[发明专利]化学组合物

权利要求书

1.通式(I)化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物其中R₁和R₄各自独立地代表氢原子或C_1-6烷基；

各R₂可以相同或不同，代表一个吸电子基团；

各R₃可以相同或不同，代表一个吸电子基团；

R₅是以下化学式的基团：或

R₆是卤原子，C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；

m是0或整数1至4；

n是0或整数1至3；

p是0、1或2。

2.权利要求1的化合物，其中基团-CHR₄R₅是位于1、2或3位。

3.权利要求1或2的化合物，其中基团-CHR₄R₅位于2位。

4.权利要求1至3中任一项的一种化合物，其中R₂和R₃可以相同或不同，代表卤原子或腈基、硝基、三氟甲基、醛基、酮基、羧酸基或羧酸酯基。

5.权利要求1至4中任一项的一种化合物，其中R₂和R₃可以相同或不同，代表氟原子、氯原子或腈基。

6.权利要求1至5中任一项的一种化合物，其中R₂代表一个氟原子，m是整数1到4。

7.权利要求1至6中任一项的一种化合物，其中m是1，R₂位于5或7位，优选在7位。

8.权利要求1至7中任一项的一种化合物，其中R₁和R₄各处独立地为氢原子或甲基。

9.权利要求1至8中任一项的一种化合物，其中R₅是吡啶-3-基或吡啶-4-基。

10.权利要求1至9中任一项的一种化合物，其中R₆代表氟原子、甲基或甲氧基。

11.权利要求1至10中任一项的一种化合物，其中R₁和R₄均代表氢原子或甲基，R₂和R₃为氟原子，R₆为氟原子、甲基或甲氧基，m是整数1至4，n为0或整数1至3，p为0、1或2。

12.权利要求1至10中任一项的一种化合物，其中R₁和R₄均代表氢原子，R₂和R₃为氟原子，R₆是氟原子或甲基或甲氧基，m、n和p各自独立地代表0、1或2。

13. 2-氟-7-[1，2，4]三唑-1-基甲基-9H-咔唑

2-氟-7-吡啶-3-基甲基-9H-咔唑

2-氟-7-吡啶-4-基甲基-9H-咔唑

2-氟-7-(3-氟吡啶-4-基甲基)-9H-咔唑

2-氟-7-(3-甲基吡啶-4-基甲基)-9H-咔唑

2-氟-7-(3-甲氧基吡啶-4-基甲基)-9H-咔唑

1，7-二氟-2-[1，2，4]三唑-1-基甲基-9H-咔唑

2，4-二氟-7-[1，2，4]三唑-1-基甲基-9H-咔唑

1，4，7-三氟-2-[1，2，4]三唑-1-基甲基-9H-咔唑以及它们的药学上可接受的盐和溶剂化物。

14. 2-氟-7-吡啶-3-基甲基-9H-咔唑及其药学上可接受的盐和溶剂化物。

15.权利要求1至14中任一项的式(I)化合物作为活性治疗药剂的应用。

16.一种药物组合物，其中含有权利要求1至15中任一项的一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物作为活性成分，还含有一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

17.权利要求16的适合口服、直肠用药或局部用药的药物组合物。