[发明专利]O6取代的鸟嘌呤衍生物，及其制备方法和用途

权利要求书

1、如式I的O⁶-烷基鸟嘌呤衍生物，和其药物上可接受的盐：

式中

Y为H，核糖基，脱氧核糖基，或

R″XCHR_，其中，X是O或S，R″和R_是烷基，或其取代衍生物，

R′为H，或烷基或羟烷基

R为

(1)具有至少一个五或六元杂环的环基，该杂环选择性地稠合有一个碳环或杂环，该杂环或每个杂环具有选自O、N或S的原子，或其取代衍生物；或

(2)萘基或其取代衍生物。

2、如权利要求1的化合物，其中R是：

(a)五或六元杂环，或

(b)其苯并衍生物，O⁶-烷基鸟嘌呤部分连接到R的杂环或苯环上。

3、如权利要求1或2的化合物，其中R是具有至少一个S原子的杂环或其取代的衍生物。

4、如权利要求1或2的化合物，其中R是噻吩环、呋喃环或其取代衍生物。

5、如权利要求1的化合物，其中R是具有至少一个五或六元杂环的环基，该杂环选择性地稠合有一个碳环或杂环，该杂环或碳环被卤素、卤代烷基、氰基、或SOnR_′(其中，R_′是烷基，n＝0、1或2)取代。

6、如权利要求5的化合物，其中R选自于噻吩环、呋喃环或其取代衍生物，所述衍生物选自于其卤素-和氰基-取代的衍生物。

7、如权利要求6的化合物，其中RR′是O⁶-噻吩甲基或其卤素-取代的衍生物。

8、如权利要求7的化合物，其中RR′是O⁶-噻吩甲基或其溴-取代的衍生物。

9、如权利要求1的化合物，其是O⁶-噻吩甲基鸟嘌呤。

10、如权利要求1的化合物，其是O⁶(3-噻吩基甲基)-鸟嘌呤。

11、如权利要求1的化合物，其是O⁶-胡椒基鸟嘌呤。

12、如权利要求1的化合物，其是O⁶-糠基鸟嘌呤。

13、如权利要求1的化合物，其是O⁶-(3-呋喃基甲基)。

14、如权利要求1的化合物，其是O⁶-(2-苯并[b]噻吩基甲基)-鸟嘌呤。

15、如权利要求1的化合物，其是O⁶-(2-苯并呋喃基甲基)-鸟嘌呤。

16、如权利要求1的化合物，其是O⁶-(5-噻唑基甲基)-鸟嘌呤。

17、如权利要求1的化合物，其是O⁶-(5-甲氧基羰基糠基)-鸟嘌呤。

18、如权利要求1的化合物，其是O⁶-(5-溴噻吩甲基)-鸟嘌呤。

19、如权利要求1的化合物，其是O⁶-(氰基糠基)-鸟嘌呤。

20、如权利要求1的化合物，其是O⁶-(2-苯并[b]噻吩基甲基)-鸟苷。

21、如权利要求1的化合物，其是O⁶-(4-皮考啉基)-鸟嘌呤。

22、如权利要求1的化合物，其是O⁶-(2-萘基甲基)-鸟嘌呤。

23、一种药物组合物，包含如权利要求1-22中任意一项的化合物及其药物上可接受的赋形剂。

24、如权利要求23的药物组合物，进一步包含烷化剂。

25、如权利要求24的组合物，其中烷化剂是1，3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲(BCNU)。

26、如权利要求24的组合物，其中的烷化剂是temozolomide。